藥物制劑穩定性

一、A1

1、酯類藥物的化學性質不穩定，是因為易發生

A、水解反應

B、氧化反應

C、差向異構

D、聚合反應

E、解旋反應

2、以下哪類藥物易發生水解反應

A、烯醇類藥物

B、酚類藥物

C、多糖類藥物

D、蒽胺類藥物

E、酰胺類藥物

3、屬于影響藥物制劑穩定性的外界因素的是

A、pH

B、溫度

C、溶劑

D、離子強度

E、表面活性劑

4、下列關于藥物穩定性的敘述，正確的是

A、通常將反應物消耗一半所需的時間稱為有效期

B、大多數藥物的降解反應可用零級、一級反應進行處理

C、藥物降解反應是一級反應，藥物有效期與反應物濃度有關

D、大多數情況下反應濃度對反應速率的影響比溫度更為顯著

E、溫度升高時，絕大多數化學反應速率降低

5、酚類藥物主要通過何種途徑降解

A、氧化

B、聚合

C、脫羧

D、水解

E、光學異構化

6、藥物制劑的基本要求是

A、無毒，有效，易服

B、定時，定量，定位

C、安全，有效，穩定

D、高效，速效，長效

E、速效，長效，穩定

7、對于藥物降解，常用來表示藥物的半衰期的是

A、降解5%所需的時間

B、降解10%所需的時間

C、降解30%所需的時間

D、降解50%所需的時間

E、降解90%所需的時間

8、酯類藥物易產生

A、水解反應

B、聚合反應

C、氧化反應

D、變旋反應

E、差向異構

9、普魯卡因注射液變色的主要原因是

A、酚羥基氧化

B、酯鍵水解

C、芳伯氨基氧化

D、金屬離子絡合反應

E、內酯開環

10、鹽酸普魯卡因的降解的主要途徑是

A、水解

B、光學異構化

C、氧化

D、聚合

E、脫羧

11、Vc的降解的主要途徑是

A、脫羧

B、氧化

C、光學異構化

D、聚合

E、水解

12、影響藥物制劑降解的環境因素是

A、pH

B、金屬離子

C、溶劑

D、離子強度

E、賦形劑或附加劑

13、影響易于水解藥物的穩定性，且與藥物氧化反應也有密切關系的是

A、pH

B、溶劑

C、離子強度

D、表面活性劑

E、廣義的酸堿催化

14、焦亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉常用于

A、堿性藥液

B、弱酸性藥液

C、偏堿性藥液

D、非水性藥液

E、油溶性藥液

15、關于廣義酸堿催化，按照Bronsted-Lowry酸堿理論敘述正確的是

A、接受質子的物質叫廣義的酸

B、給出質子的物質叫廣義的堿

C、有些藥物也可被廣義的酸堿催化水解

D、常用的緩沖劑如醋酸鹽、磷酸鹽、硼酸鹽均為專屬的酸堿

E、許多酯類、酰胺類藥物常受H+或OH-催化水解，這種催化作用也叫廣義酸堿催化

16、影響藥物制劑降解的外界因素是

A、pH值

B、離子強度

C、賦形劑或附加劑

D、光線

E、溶劑

17、藥物穩定與否的根本原因在于自身的化學結構，外界因素則是引起變化的條件，影響藥物制劑降解的外界因素主要有

A、pH與溫度

B、賦型劑或附加劑的影響

C、溶劑介電常數及離子強度

D、水分、氧、金屬離子和光線

E、以上都是

18、影響藥物制劑穩定性的處方因素包括

A、光線

B、廣義酸堿

C、空氣(氧)的影響

D、溫度

E、金屬離子

19、影響藥物穩定性的環境因素包括

A、溶劑

B、pH值

C、光線

D、離子強度

E、表面活性劑

20、某藥降解服從一級反應，其消除速度常數k=0.0096天-1，其半衰期為

A、11天

B、20天

C、31天

D、72天

E、96天

21、以下哪項是常規加速試驗的條件

A、40℃RH60%

B、40℃RH75%

C、50℃RH60%

D、50℃RH75%

E、60℃RH60%

22、對于藥物有效期的概念敘述正確的是

A、藥物的含量降解為原含量的50%所需要的時間

B、藥物的含量降解為原含量的70%所需要的時間

C、藥物的含量降解為原含量的80%所需要的時間

D、藥物的含量降解為原含量的90%所需要的時間

E、藥物的含量降解為原含量的95%所需要的時間

23、考察藥物穩定性時高溫試驗的溫度是

A、50℃

B、40℃和60℃

C、70℃

D、80℃

E、90℃

答案部分

一、A1

1、

【正確答案】 A

【答案解析】 酯類和酰胺類藥物化學性質不穩定主要是因為易發生水解反應。

2、

【正確答案】 E

【答案解析】 易發生水解反應有酯類和酰胺類。

3、

【正確答案】 B

【答案解析】 溫度是外界環境中影響藥物制劑穩定性的重要因素之一。

4、

【正確答案】 B

【答案解析】 A.藥物有效期是指藥物的含量降解為原含量的90%所需要的時間。

C.藥物制劑的各類降解反應中，盡管有些藥物的降解反應機制十分復雜，但多數藥物及其制劑可按零級、一級、偽一級反應處理。

D.度對反應速率的影響比濃度的影響更為顯著。

E. 溫度升高時，絕大多數化學反應速率加快

5、

【正確答案】 A

【答案解析】 通過氧化降解的藥物常見的有酚類和烯醇類。

酚類：這類藥物分子中具有酚羥基，如腎上腺素、左旋多巴、嗎啡、去水嗎啡、水楊酸鈉等易氧化變色。

6、

【正確答案】 C

【答案解析】 有效性、安全性和穩定性是對藥物制劑的基本要求，而穩定性又是保證藥物有效性和安全性的基礎。

7、

【正確答案】 D

【答案解析】 半衰期可以表示為降解50%所需的時間。

8、

【正確答案】 A

【答案解析】 水解 水解是藥物降解的主要途徑之一，易水解的藥物主要有：(1)酯類(包括內酯)(2)酰胺類(包括內酰胺)

9、

【正確答案】 C

【答案解析】 鹽酸普魯卡因結構中有酯鍵和芳伯氨基，其水溶液在pH值的作用下，易被氧化水解，使麻醉作用降低。芳伯氨基的存在是鹽酸普魯卡因易變色的原因，水解產物為對氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇。對氨基苯甲酸在pH值的高溫的作用下可進一步脫羧生成有毒的苯胺，苯胺在光線的影響下氧化生成有色物質。這就是鹽酸普魯卡因注射液變黃的主要原因。

10、

【正確答案】 A

【答案解析】 鹽酸普魯卡因分子中具有酯鍵，故易發生水解反應，生成對氨基苯甲酸和二乙胺基乙醇。

11、

【正確答案】 B

【答案解析】 Vc分子具有烯醇式結構，極易發生氧化反應，有氧條件下先生成去氫抗壞血酸，然后水解為2，3-二酮古羅糖酸，其進一步氧化為草酸和L-丁糖酸。故本題答案選擇B。

12、

【正確答案】 B

【答案解析】 影響藥物制劑穩定性的因素包括處方因素和環境因素。處方因素是指pH值、廣義的酸堿催化、溶劑、離子強度、表面活性劑、賦形劑與附加劑等;環境因素是指溫度、光線、空氣(氧)、金屬離子、濕度和水分、包裝材料等。以上因素對藥物制劑處方設計、劑型選擇、生產工藝和貯存條件的確定及包裝材料的設計等非常重要。

13、

【正確答案】 A

【答案解析】 pH值的影響：藥物受H+或OHˉ催化水解，這種催化作用稱為專屬酸堿催化或特殊酸堿催化，此類藥物的水解速度，主要由pH值決定。最穩定pH值，以pHm表示。

14、

【正確答案】 B

【答案解析】 水溶性抗氧劑焦亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉常用于偏酸性藥液，亞硫酸鈉常用于偏堿性藥液，硫代硫酸鈉在偏酸性溶液中可析出硫的沉淀，故只能用于堿性藥液中。

15、

【正確答案】 C

【答案解析】 廣義酸堿催化 按照Bronsted-Lowry酸堿理論，給出質子的物質叫廣義的酸，接受質子的物質叫廣義的堿。藥物被廣義的酸堿催化水解，這種催化作用稱廣義的酸堿催化或一般酸堿催化。液體制劑處方中，往往加入大量的緩沖劑，常用的緩沖劑如磷酸鹽、醋酸鹽、硼酸鹽、枸櫞酸鹽及其相應的酸均為廣義酸堿。緩沖劑的濃度越大，催化速度也越快。為了減少這種催化作用的影響，在實際生產處方中，緩沖劑應用盡可能低的濃度或選用沒有催化作用的緩沖系統。

16、

【正確答案】 D

【答案解析】 影響藥物制劑穩定性的因素包括處方因素和環境因素。處方因素是指pH、廣義的酸堿催化、溶劑、離子強度、表面活性劑、賦形劑與附加劑等;環境因素是指溫度、光線、空氣(氧)、金屬離子、濕度和水分、包裝材料等。以上因素對藥物制劑處方設計、劑型選擇、生產工藝和貯存條件的確定及包裝材料的設計等非常重要。

17、

【正確答案】 E

【答案解析】 影響藥物制劑穩定性的外界因素包括處方因素和環境因素。處方因素是指pH、廣義的酸堿催化、溶劑、離子強度、表面活性劑、賦形劑與附加劑等;環境因素是指溫度、光線、空氣(氧)、金屬離子、濕度和水分、包裝材料等。

18、

【正確答案】 B

【答案解析】 影響藥物制劑穩定性的制劑因素包括：溶劑、廣義酸堿催化、pH值、輔料、離子強度。

19、

【正確答案】 C

【答案解析】 影響藥物穩定性的環境因素包括溫度、光線、空氣(氧)、金屬離子、濕度和水分、包裝材料等。

20、

【正確答案】 D

【答案解析】 根據公式：t1/2=0.693/k=0.693/0.0096=72.18,約為72天

21、

【正確答案】 B

【答案解析】 常規加速試驗：此項試驗是在溫度(40±2)℃、相對濕度(75±5)%的條件下放置6個月。

22、

【正確答案】 D

【答案解析】 藥物有效期是指藥物的含量降解為原含量的90%所需要的時間

23、

【正確答案】 B

【答案解析】 高溫試驗為供試品開口置適宜的潔凈容器中，60℃溫度下放置10d，于第5天和第10天取樣，按穩定性重點考察項目進行檢測。若供試品含量低于規定限度則在40℃條件下同法進行試驗。若60℃無明顯變化，不再進行40℃試驗。

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