作用機制:通過抑制環氧酶或抑制5-脂氧酶達到消炎作用。
第一節 解熱鎮痛藥
1. 水楊酸類 :可成鹽、成酯、成酰胺飾
阿司匹林(乙酰水楊酸):2-(乙酰氧基)苯甲酸 花生四烯酸環氧酶不可逆抑制劑
性質:
[1].水液酸性,潮濕中水解成水楊酸和乙酸(臭氣),進一步氧化變色。
[2].加水煮沸,三氯化鐵顯紫堇色。 中間體乙酰水楊酸副酐引起過敏
2. 苯胺類 : 解熱鎮痛,
3. 無消炎作用
對乙酰胺基酚(撲熱息痛):N-4-(羥基苯基)-乙酰胺 花生四烯酸環氧酶抑制劑
性質:
[1].45 C下穩定,潮濕、酸性、堿性易水解,進一步氧化變色。
[2].三氯化鐵反應。檢查中間產物對氨基酚 (芳伯胺基反應)
4. 吡唑酮類
安乃近:[(1,5-二甲基-2-苯基-3-氧代-2,3-二氫-1H-吡唑-4-基)甲氨基]甲烷磺酸鈉鹽-水合物
性質:[1].溶水,水溶液易氧化分解,可加抗氧劑,通惰性氣體。干燥保存。
[2].吡唑酮類氧化顯色反應:加稀HCl+次氯酸鈉產生瞬間消失的藍色。
[3].與稀鹽酸加熱分解成SO2 ,發出甲醛特臭。
貝諾酯:(2-乙酰氧基)-苯甲酸4-(乙酰胺基)苯酯 前藥, 對胃無刺激,適用于兒童。
性質: 堿性下易水解為對氨基苯酚,有重氮化反應,干燥保存。
第二節 非甾體抗炎藥(酸性)
1. 3,5-吡唑烷二酮
羥布宗(羥基保泰松):4-丁基-1-(4-羥苯基)-2-苯基-3,5-吡唑烷二酮 抗炎,治療關節炎
二、N-芳基鄰氨基苯甲酸類
三、芳基烷酸類
1.苯乙酸類(芳基乙酸)
吲哚美辛(消炎痛):2-甲基-1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸
鑒別反應: 酰胺鍵:重鉻酸鉀紫色; 亞硝酸鈉綠色。 強酸強堿水解,PH2-8穩定
作用:主用于對水楊酸類療效不顯著或不易耐受的關節炎,發熱等。
雙氯芬酸鈉(雙氯滅痛):2-[(2,6-二氯苯基)氨基]-苯乙酸鈉 氯原子反應 作用強無積蓄
非諾洛芬鈣:消炎強于阿,鈣鹽對胃刺激小。 酮洛芬:高效解熱藥,比阿強150倍。
2.苯丙酸類(芳基丙酸)
布洛芬(異丁苯丙酸):2-(4-異丁基苯基)丙酸 2個手性C,用消旋體
性質:與氯化亞砜成酯后有鹽酸羥肟酸鐵反應。 比阿司匹林強16-32倍
芬布芬:3-(4-聯苯羰基)丙酸 12-17h
萘普生:(+)a-甲基-6-甲氧基-3-萘乙酸 S構型 同上,緩解輕度至中度疼痛。
四、1,2 -苯并噻嗪類
吡羅昔康:4-羥基-2-甲基-N-(2-吡啶基)-2H-1,2-苯并噻嗪-3-甲酰胺1,1-二氧化物
性質:芳香羥基(三氯化鐵反應)和酰胺。 作用時間長,45h
第三節 抗痛風藥
一、抗痛風發作藥 吲哚美辛 保泰松
二、尿酸排泄劑 丙磺舒:4-[(二正丙胺基)磺酰基]苯甲酸 高尿酸痛風性關節炎
三、尿酸合成阻斷劑 別嘌醇:1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-醇 用于痛風、痛風性腎病
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