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3、微球

1)概述 微球(Microspheres)是一種用適宜高分子材料為載體包裹或吸附藥物而制成的球形或類(lèi)球形微粒，一般制成混懸劑供注射或口服，粒徑通常在1~250μm之間。

2)分類(lèi)：

(1)非靶向微球： 主要目的是緩釋長(zhǎng)效，口服、皮下植入或關(guān)節(jié)腔內(nèi)注射的微球一般都屬于以緩釋長(zhǎng)效為目的的非靶向性微球。

(2) 靶向微球： 可根據(jù)靶向原理的不同分為三類(lèi)：①普通注射用微球：②栓塞性微球：③磁性微球：

普通注射用微球的載體多數(shù)應(yīng)用生物降解材料，如蛋白類(lèi)(明膠、白蛋白等)、糖類(lèi)(瓊脂糖、淀粉、葡萄糖、殼聚糖等)、合成聚酯類(lèi)

3)微球的特性

(1)靶向性 一般微球主要為被動(dòng)靶向，混懸液經(jīng)靜脈注射后，首先與肺毛細(xì)血管網(wǎng)接觸，大于3μm的微球?qū)⒈环斡行Ы孬@，小于3μm時(shí)一般被肝、脾中的巨噬細(xì)胞攝取，小于0.1μm的微球有可能透過(guò)血管細(xì)胞的膜孔而離開(kāi)血液循環(huán)。

緩釋性

4)微球的制備

4、 納米粒

1)概念 納米粒包括納米囊和納米球，納米囊(Nanocapsules)屬藥庫(kù)膜殼型，納米球(Nanospheres)屬基質(zhì)骨架型。粒徑多在10~1000nm范圍內(nèi)，藥物可以溶解或包裹于納料粒中，分散在水中形成近似膠體溶液。

2)納米粒的特點(diǎn)： 具有緩釋、靶向、保護(hù)藥物、提高療效和降低毒副作用的特點(diǎn)。

3)制備納米粒的材料特點(diǎn)：具有生理相容性、生物降解性、定向性、細(xì)胞滲透性及良好的載藥能力。

4)制備方法： 聚合法、天然高分子法、液中干燥法。

5)體內(nèi)分布與消除

(1)體內(nèi)分布： 納米?？山?jīng)靜脈注射，一般被單核-巨噬細(xì)胞系統(tǒng)攝取，主要分布于肝(60%~90%)、脾(2%~10%)、肺(3%~10%)，少量進(jìn)入 骨髓。納米粒亦可由細(xì)胞內(nèi)或細(xì)胞間穿過(guò)內(nèi)皮壁到達(dá)靶部位。有些納米粒具有在肺瘤中聚集的傾向，因此作為抗癌藥物載體是納米粒最有價(jià)值的應(yīng)用之一。

消除： 給藥途徑不同或使用的聚合材料不同，納米粒在體內(nèi)的分布和消除也不同。

被動(dòng)靶向制劑名稱(chēng)、分類(lèi)、所用材料、制備方法

名稱(chēng) 分類(lèi) 所用材料 制備方法

脂質(zhì)體 單室脂質(zhì)體、多

室脂質(zhì)體 磷脂、膽固醇 注入法、薄膜分散法、超聲波法、逆相蒸發(fā)法、冷凍干燥法

靶向乳劑 W/O型、O/W

型、W/O/W型、

O/W/O型 各類(lèi)乳化劑 油中乳化劑法、水中乳化劑法、新生皂法、兩相交

替加入法、機(jī)械法

微球 普通注射用微

球、栓塞性微

球、磁性微球 蛋白類(lèi)、糖類(lèi)、

合成聚酯類(lèi) 乳化一固化法、液中干燥法

納米粒 納米囊、納米球 蛋白、明膠、聚

合高分子材料 聚合法、天然高分子法、液中干燥法

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