第二節 局部麻醉藥
一、 對氨基苯甲酸酯類
構效關系:
1.苯環上增加共他取代基時,因增加空間位阻酯基水解減慢,局麻作用增強。
2.苯環上氨基的烴以烷基取代,增強局麻作用。 丁卡因
3.改變側鏈氨基的取代基,有些作用增強。 布他卡因
4.羧酸中的氧原子若以電子等排體硫原子替代(硫卡因),脂溶性增大,作用增強。
鹽酸普魯卡因:4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯鹽酸鹽不宜表面麻醉
性質:
[1].加氫氧化鈉有油狀普魯卡因析出。 干燥穩定,避光 PH=3-3.5最穩定。
[2].酯鍵:水溶液水解失活:對氨基苯甲酸及二乙氨基乙醇,前者氧化變色
[3].叔胺結構:碘、苦味酸等呈色
[4].芳伯氨反應:
鹽酸丁卡因:4-(丁氨基)苯甲酸-2-(二甲氨基)乙酯鹽酸鹽
作用:用于粘膜麻醉,與普魯卡因一起成為應用最廣的局麻藥。
二、酰胺類:
鹽酸利多卡因:N-(2,6-二甲基苯基)-2-(二乙氨基)-乙酰胺鹽酸鹽-水合物
性質:酰胺鍵較酯鍵穩定,酸堿中均較穩定 。 作用強,可用于表面麻醉
布比卡因:1-丁基-N-(2,6-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺鹽酸鹽 長效局麻藥,用于浸潤麻醉。
三、氨基酮類及氨基醚類
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