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藥物化學筆記輔導:第七章 心血管系統藥物

發表時間:2010/2/27 10:46:07 來源:本站 點擊關注微信:關注中大網校微信

第一節  降血脂藥

一、苯氧乙酸類:
氯貝丁酯(安妥明):2-(4-氯苯氧基)-2-甲基丙酸乙酯     油狀液體,光照變色
性質:1.水解產物對氯苯氧異丁酸,為活性代謝產物。  2.酯:堿性下異羥肟酸鐵反應。
作用:降低三酰甘油,降低腺苷環化酶的活性并抑制乙酰輔酶A,降低VLDL減少血栓形成
非諾貝特:氧化燃燒顯氯化物反應。用于治療高血脂,藥效較強,毒副作用小,耐受性好。
二、煙酸類:煙酸肌醇
三、羥甲戍二酰輔酶A還原酶抑制劑:
洛伐他汀:-1-萘酚酯-     六元內酯環      抑制內源性膽固醇的合成,降低血中膽固醇含量
辛伐他汀:多一個-CH3,強效,長效。        兩者均為前藥,在體內水解為-羥基酸顯效

第二節 抗心律失常藥
一、1類抗心律失常藥 (鈉通道阻滯藥)
鹽酸普魯卡因胺:N- [ ( 2 -二乙氨基) 乙基 ]-4-氨基苯甲酰胺鹽酸鹽  適用于陣發性心動過速
鹽酸美西律:1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-丙胺鹽酸鹽   抑制心肌傳導,抗驚厥、麻醉、室性失常
鹽酸普羅帕酮(心律平):1-[2 -[2 -羥基-3- (丙胺基)- 丙氧基]苯基 ]-3-苯基-1-丙酮鹽酸鹽
結構與普萘洛爾有相似之處,尚有受體阻滯作用與微弱的鈣拮抗作用。
二、2類抗心律失常藥 (受體阻滯藥)
鹽酸普萘洛爾(心得安):1- [ ( 1 - 甲基乙基) 氨基] -3- (1- 萘氧基)- 2-丙醇鹽酸鹽
性質:1.稀酸中分解,堿性下穩定,水液發生異丙胺基側鏈氧化分解      中間體a-萘酚
2.與硅鎢酸試液反應生成紅色沉淀。
非選擇性的受體阻滯藥,用于心絞痛,心動過速,高血壓    左旋體>右旋體,用外消旋體
三、3類抗心律失常藥 (延長動作電位時程藥)
鹽酸胺碘酮:吸收、起效慢,半衰期長,延長動作電位時程和不效不應期,選擇性阻滯鉀通道。
四、4類抗心律失常藥 (鈣通道阻滯劑) :  維拉帕米: 抑制鈣離子緩慢內流。

第三節   抗心絞痛藥
一、硝酸酯及亞硝酸酯類:以擴張靜脈為主,降低心肌氧耗,緩解心絞痛癥狀。釋放NO這種血管舒張因子,擴張冠狀動脈。
硝酸甘油:淡黃色帶甜昧油狀物。弱酸、中性穩定,堿性水解。    速效、短效抗心絞痛
鑒定反應:加KOH加熱成甘油+KHSO4-丙烯醛氣體
硝酸異山梨酯(消心痛):血管擴張藥,長效抗心絞痛,用于心絞痛的預防。
性質:1.酯容易水解,生成脫水山梨醇和亞硝酸
2.加水和硫酸水解生成硝酸,緩緩加入硫酸亞鐵,界面顯棕色。
3.新制兒茶酚,加硫酸生成亞硝酸,過量兒茶酚縮合成暗綠色靛酚化合物。
作用:血管擴張藥,是長效抗心絞痛藥,用于心絞痛的緩解和預防。
二、鈣拮抗劑
1.二氫吡啶類:
硝苯地平(心痛定):1,4二氫- 2 ,6-二甲基-4- (2-硝基苯基)- 3 ,5 -吡啶二甲酸二甲酯
性質: 1.黃色結晶粉末。     2.遇光極不穩定,分子內部發生光化學歧化作用。
作用:降低心肌興奮-收縮隅聯中ATP酶的活性,降低心肌耗氧、擴張冠狀動脈,擴張外周動脈,降血壓,適于變異型心絞痛及冠狀動脈痙攣所致心絞痛。
尼群地平:1,4二氫- 2 ,6 -二甲基-4- ( 3-硝基苯基 )- 3 ,5 - 吡啶二甲酸甲乙酯
性質:降壓溫和持久,較強利鈉作用,對心率影響不大,特別適合冠脈痙攣所致心絞痛。
尼莫地平:1,4二氫-2 ,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-3 ,5 -吡啶二甲酸-2-甲氧基乙基
-1-甲基乙基酯
作用:選擇性作用于腦血管平滑肌的鈣拮抗劑,尤其對缺血性腦血管痙攣。  淡黃結晶
氨氯地平:(+)2-[(2-氨基乙氧基)甲基]-4-(2-氯苯基)-1,4二氫- 6 -甲基- 3 ,5 - 吡啶
二甲酸,3-乙酯,5-甲酯        白色結晶 ,同硝苯地平
2. 苯烷基胺類:
維拉帕米:---苯乙腈鹽酸鹽~~~    擴張血管,降低心肌耗氧。用于抗心絞痛及抗心律失常。
3.苯噻氮  類:
鹽酸地爾硫  :擴張血管,擴張冠脈,對變異型、勞累型心肌梗死的心絞痛效果明顯,并降壓。
性質:與硫氰酸銨及硝酸鈷反應,在氯仿中形成可溶性配位化合物,呈藍色。
4.二苯哌嗪類:
桂利嗪(腦益嗪):1- 反式- 肉桂基- 4 - 二苯甲基哌嗪   直接擴張血管平滑肌,用于腦血栓。
雙嘧達莫(潘生丁):擴張冠狀動脈,抑制血小板凝聚,可防止血栓形成。
三、受體阻滯劑   普萘洛爾  阿替洛爾

第四節  抗高血壓藥
一、 中樞性降壓藥:刺激中樞a--腎上腺素受體,一、 抑制交感神經沖動的傳導。   可樂定、甲基多巴
二、作用于交感神經系統的降壓藥 :神經介質耗竭類藥,引起溫和而持久的降壓,利血平、胍乙啶
三、神經節阻斷藥物  阻斷乙酰膽堿受體,切斷神經受體傳導,舒張血管降壓。美加明、六甲溴銨
四、血管擴張藥      直接擴張毛細小動脈,降低外周阻力而降壓。  肼屈嗪、米諾地爾
五、影響腎素-血管緊張素-醛固酮系統的藥物:  高血壓和充血性心力衰竭。
卡托普利:1-(3- 巰基-(2S)- 2-甲基-1- 氧代丙基)- L -脯氨酸        與利尿藥合用效好
性質:光和水液氧化成二硫化合物,--SH有還原性,被碘酸鉀氧化。
馬來酸依那普利:前藥,在體內水解代謝為依那普利那(長效血管緊張素轉化酶抑制劑)起效。
賴諾普利:緩慢而長效的降壓作用。
六、腎上腺素a1受體阻滯劑:選擇性作用于 a1受體阻滯劑,擴張血管降壓,不伴反射性心動過速,
鹽酸哌唑嗪:性質:與1,2-萘醌-4-磺酸鈉液反應成紫堇色對醌型縮合物。
作用:用于輕中度高血壓,重、中度慢性充血性心力衰竭及心肌梗死后心力衰竭的治療。

第五節   強心藥
強心藥-----能加強心肌收縮力的藥,又稱正性肌力藥或治療慢性心功能不全的藥物。
一、強心苷類:  洋地黃、地高辛:選擇性地作用于心臟,加強心肌收縮力的藥物。 易中毒。
二、擬交感胺類藥物
甲基多巴:中樞降壓藥,中等偏強,治療腎功能不良的高血壓。
利血平:神經介質耗竭類藥物,具有溫和持久的降壓作用。
酒石酸美托洛爾:選擇性的1-受體阻滯藥,對2-受體無作用,無內在擬交感活性和膜穩定。
米諾地爾:直接松馳平滑肌而擴張血管,產生降壓作用。
多巴酚丁胺:選擇性激動1受體,兩種異構,用消旋體。增強心肌收縮力,時間短口服無效。
三、磷酸二酯酶抑制劑(PDEI):
氨力農:5- 氨基- (3,4-二吡啶)-6 (1H )酮        非苷非兒萘酚胺類強心藥。
作用:治療無效的嚴重心力衰竭,增加心輸出量和心臟指數。
四、鈣敏化劑:強心藥是增加細胞內鈣離子濃度來增強心肌力,積聚到超負荷時導致心律失常。
本類藥增強心肌收縮蛋白對鈣離子的敏感性。
總結:黃色結晶粉末:硝苯地平、尼群地平、尼莫地平    白色:氨氯地平

 

(責任編輯:)

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