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第五章 栓劑

重點內容

1.栓劑的概念、特點和質量要求

2.影響栓劑中藥物吸收的因素

次重點內容

栓劑的常用基質、制備方法、置換價、質量評價與包裝儲存

考點摘要

5.1 概述

5.1.1栓劑的概念【掌】 藥物與適宜基質制成一定形狀的供人體腔道給藥的固體制劑。

5.1.2栓劑的分類【掌】

1.肛門栓(直腸栓) 為圓錐形、圓柱形、魚雷型等。可發揮局部和全身作用。

2.陰道栓 為球形、卵形、鴨嘴形等。主要發揮局部作用。

5.1.3栓劑的特點

1.常溫下為固體，體溫下迅速軟化熔融或溶解于分泌液中。

2.發揮局部作用，如通便、止痛、止癢、抗菌消炎等。

3.發揮全身作用。

5.1.4與口服制劑比較，發揮全身作用栓劑的特點【掌】

1.部分避免首過效應，降低副作用、發揮療效;

2.不受胃腸PH或酶的影響;

3.避免藥物對胃腸道的刺激。

4.對不能吞服藥物的病人可使用此類栓劑;

5.不能口服的藥物可制成此類栓劑。

6.生產率較低，成本比較高。

5.1.5栓劑的質量要求【掌】

1.藥物與基質混合均勻，外形圓整光滑，無刺激性。

2.硬度適宜。塞入腔道后應能融化、軟化或溶化，釋藥。

5.1.6栓劑的治療作用【掌】

1. 局部作用的栓劑 通常不吸收。如痔瘡栓、局麻栓、消毒栓等故應選擇熔化或溶解、釋藥速度慢的栓劑基質。水溶性基質制成的栓劑因腔道中的液體量有限，使其 溶解速度受限，釋放藥物緩慢，較脂肪性基質更有利于發揮局部藥效.如甘油明膠基質常用于起局部殺蟲、抗菌的陰道栓基質。

2.全身作用的栓劑 用于全身作用的栓劑主要是肛門栓。

(1)藥物吸收途徑

栓劑直腸給藥后的吸收途徑：

①藥物通過直腸上靜脈→門靜脈→肝臟→大循環。

②藥物通過直腸下靜脈和肛門靜脈→髂內靜脈→下腔大靜脈→大循環。

③藥物通過直腸淋巴系統吸收。

陰道用栓劑給藥后，陰道血管與大循環相連，不經肝臟，且吸收速度較快

(2)影響直腸吸收的因素

①生理因素

1)用藥時不宜塞得太深，距肛門2cm為宜。距肛門口6cm處，易受肝臟首過作用的影響。

2)在直腸內保留的時間長，吸收完全。

3)無糞便的存在，有利于藥物的擴散及與腸粘膜的接觸。

4)腹瀉、腸梗塞以及組織脫水等均能影響藥物從直腸部位吸收的速率和程度。

4)直腸液的PH值為7.4，中性而無緩沖能力，溶解的藥物能決定直腸的pH.

②藥物的理化性質

a脂溶性與解離度：直腸粘膜屬類質屏障，對分子型藥物有選擇通過性。pKa>4.3， pKa<8.5，藥物主要以分子狀存在，易吸收。脂溶性大(油-水分配系數大)的藥物易于透過。

b粒度：影響釋放、溶解及吸收。混懸型栓劑中，藥物粒徑小，吸收快。

c溶解度：吸收的限速過程。藥物的溶解度小直腸中溶解的少，吸收少。

③基質對藥物作用的影響 基質的溶解性與藥物相反時，利于釋放與吸收。

④吸收促進劑及表面活性劑的作用 加入適宜的表面活性劑可促進藥物的釋放與吸收。

吸收促進劑可直接與腸粘膜起作用，改變膜通透性，加快藥物的轉運過程。

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