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半合成青霉素的制作方法

以6APA為中間體與多種化學(xué)合成有機(jī)酸進(jìn)行酰化反應(yīng)，可制得各種類型的半合成青霉素。

6APA是利用微生物產(chǎn)生的青霉素酰化酶裂解青霉素G或V而得到。酶反應(yīng)一般在40～50℃、pH8～10的條件下進(jìn)行;近年來，酶固相化技術(shù)已應(yīng)用于6APA生產(chǎn)，簡化了裂解工藝過程。6APA也可從青霉素G用化學(xué)法來裂解制得，但成本較高。側(cè)鏈的引入系將相應(yīng)的有機(jī)酸先用氯化劑制成酰氯，然后根據(jù)酰氯的穩(wěn)定性在水或有機(jī)溶劑中，以無機(jī)或有機(jī)堿為縮合劑，與6APA進(jìn)行酰化反應(yīng)。縮合反應(yīng)也可以在裂解液中直接進(jìn)行而不需分離出6APA.

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