第5章    栓劑

重點(diǎn)內(nèi)容 

1．栓劑的概念、特點(diǎn)和質(zhì)量要求 

2．影響栓劑中藥物吸收的因素 

次重點(diǎn)內(nèi)容 

栓劑的常用基質(zhì)、制備方法、置換價(jià)、質(zhì)量評(píng)價(jià)與包裝儲(chǔ)存 

考點(diǎn)摘要 

5.1 概述 

5.1.1栓劑的概念【掌】 藥物與適宜基質(zhì)制成一定形狀的供人體腔道給藥的固體制劑。 

5.1.2栓劑的分類【掌】 

1．肛門(mén)栓（直腸栓） 為圓錐形、圓柱形、魚(yú)雷型等。可發(fā)揮局部和全身作用。 

2．陰道栓 為球形、卵形、鴨嘴形等。主要發(fā)揮局部作用。 

5.1.3栓劑的特點(diǎn)

1．常溫下為固體，體溫下迅速軟化熔融或溶解于分泌液中。 

2．發(fā)揮局部作用，如通便、止痛、止癢、抗菌消炎等。 

3．發(fā)揮全身作用。 

5.1.4與口服制劑比較，發(fā)揮全身作用栓劑的特點(diǎn)【掌】 

1．部分避免首過(guò)效應(yīng)，降低副作用、發(fā)揮療效； 

2．不受胃腸PH或酶的影響； 

3．避免藥物對(duì)胃腸道的刺激。 

4．對(duì)不能吞服藥物的病人可使用此類栓劑； 

5．不能口服的藥物可制成此類栓劑。 

6．生產(chǎn)率較低，成本比較高。 

5.1.5栓劑的質(zhì)量要求【掌】 

1．藥物與基質(zhì)混合均勻，外形圓整光滑，無(wú)刺激性。 

2．硬度適宜。塞入腔道后應(yīng)能融化、軟化或溶化，釋藥。 

5.1.6栓劑的治療作用【掌】 

1．局部作用的栓劑  通常不吸收。如痔瘡栓、局麻栓、消毒栓等故應(yīng)選擇熔化或溶解、釋藥速度慢的栓劑基質(zhì)。水溶性基質(zhì)制成的栓劑因腔道中的液體量有限，使其溶解速度受限，釋放藥物緩慢，較脂

肪性基質(zhì)更有利于發(fā)揮局部藥效．如甘油明膠基質(zhì)常用于起局部殺蟲(chóng)、抗菌的陰道栓基質(zhì)。 

2．全身作用的栓劑  用于全身作用的栓劑主要是肛門(mén)栓。 

(1)藥物吸收途徑 

栓劑直腸給藥后的吸收途徑： 

①藥物通過(guò)直腸上靜脈→門(mén)靜脈→肝臟→大循環(huán)。

②藥物通過(guò)直腸下靜脈和肛門(mén)靜脈→髂內(nèi)靜脈→下腔大靜脈→大循環(huán)。

③藥物通過(guò)直腸淋巴系統(tǒng)吸收。 

陰道用栓劑給藥后，陰道血管與大循環(huán)相連，不經(jīng)肝臟，且吸收速度較快 

(2)影響直腸吸收的因素 

①生理因素 

1）用藥時(shí)不宜塞得太深，距肛門(mén)2cm為宜。距肛門(mén)口6cm處，易受肝臟首過(guò)作用的影響。 

2）在直腸內(nèi)保留的時(shí)間長(zhǎng)，吸收完全。 

3）無(wú)糞便的存在，有利于藥物的擴(kuò)散及與腸粘膜的接觸。 

4）腹瀉、腸梗塞以及組織脫水等均能影響藥物從直腸部位吸收的速率和程度。 

4）直腸液的PH值為7.4，中性而無(wú)緩沖能力，溶解的藥物能決定直腸的pH。 

②藥物的理化性質(zhì) 

a脂溶性與解離度：直腸粘膜屬類質(zhì)屏障，對(duì)分子型藥物有選擇通過(guò)性。pKa＞4.3， pKa＜8.5，藥物主要以分子狀存在，易吸收。脂溶性大（油-水分配系數(shù)大）的藥物易于透過(guò)。 

b粒度：影響釋放、溶解及吸收。混懸型栓劑中，藥物粒徑小，吸收快。 

c溶解度：吸收的限速過(guò)程。藥物的溶解度小直腸中溶解的少，吸收少。 

③基質(zhì)對(duì)藥物作用的影響  基質(zhì)的溶解性與藥物相反時(shí)，利于釋放與吸收。 

④吸收促進(jìn)劑及表面活性劑的作用 加入適宜的表面活性劑可促進(jìn)藥物的釋放與吸收。 

吸收促進(jìn)劑可直接與腸粘膜起作用，改變膜通透性，加快藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)過(guò)程。

5.2 栓劑基質(zhì)【熟】 

5.2.1對(duì)栓劑基質(zhì)的基本要求 

１．熔點(diǎn)適宜，即室溫時(shí)有適宜的硬度與韌性，體溫時(shí)易軟化、熔化或溶解。 

２．熔點(diǎn)與凝固點(diǎn)之差小。 

３．安全，對(duì)粘膜無(wú)刺激性、無(wú)毒性、無(wú)過(guò)敏性。 

４．穩(wěn)定，在儲(chǔ)藏過(guò)程中不發(fā)生理化性質(zhì)的變化，不易生霉。

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