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1.熔融法
2.溶劑-熔融法對熱易敏感的藥物不宜制成滴丸。
本實驗以難溶性藥物姜黃粉末為模型物,以PEG6000為載體,采用溶劑-熔融法制成滴丸。由于PEG6000的分子量較大,晶格由兩列平行螺旋鏈所組成,熔融后凝結時,雙螺旋的空間中PEG晶格產生種種缺損,這種晶格缺損可改變結晶的性質如溶解度,溶出速度,吸附能力以及吸濕性等。當藥物分子量不超過1000時(姜黃素分子量為368.39),藥物分子可插入載體PEG6000分子中,形成分子分散的插入型固體溶液。這種固體分散體的滴丸,溶解度比姜黃原藥物增大一倍多,劑量減半時,滴丸對大鼠胃的刺激性與原藥物相比可顯著降低,且仍有抑制基礎胃酸分泌的作用。
以微溶于水的氯霉素為模型物,PEG6000為載體,采用熔融法制成滴丸。氯霉素的熔點為149~153℃,約在85℃能與熔點為55~68℃的PEG6000形成低共熔物,提高氯霉素的溶解度而增加療效。
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