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藥物化學結構修飾方法
結構修飾常采用化學方法:半合成法簡捷易行,但結構變幅受限;全合成法路線較長,但可大幅度改變結構,組合化學法便于高通量篩選。結構修飾亦采用添加前體的生物合成與生物轉化等方法,近年還采用基因工程、細胞工程以及組合生物合成等生物學方法。根據需要與可能,對不同的抗生素進行多種多樣的結構修飾,在擴展抗菌譜、增強抗菌活性、克服耐藥性、改善藥物動力學性能(如增強穩定性、提高血藥濃度、延長消除半衰期)、降低毒副反應、以及適應制劑需要等方面都獲得不小成績。
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