中大網(wǎng)校執(zhí)業(yè)藥師考試網(wǎng)根據(jù)執(zhí)業(yè)藥師考試用書為考生整理了2014年執(zhí)業(yè)藥師西藥知識一考點,希望能夠?qū)δ鷧⒓?a title="2014年執(zhí)業(yè)藥師考試" href='//mining4africa.com/yaoshi/' target='_blank' class='blue'>2014年執(zhí)業(yè)藥師考試有所幫助!
一、解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥的基本藥理作用:
掌握阿司匹林的藥理作用、作用機制、藥動學(xué)特點、臨床應(yīng)用及主要不良反應(yīng)。
熟悉解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥的分類和各類常用藥物的藥理作用特點。
(一)解熱作用
【特點】
1.僅使高熱體溫降至正常,對正常體溫?zé)o影響。
2.僅影響散熱過程,不影響產(chǎn)熱程。
3.解熱機制是抑制下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞環(huán)加氧酶(前列腺素合成酶)活性,從而抑制前列腺素(PG)的合成。
(二)鎮(zhèn)痛作用
1.為非麻醉性(非成癮性)鎮(zhèn)痛藥,無欣快感、耐受性、呼吸抑制。
2.鎮(zhèn)痛強度弱于哌替啶,對慢性鈍痛有效,對創(chuàng)傷性劇痛、內(nèi)臟絞痛無效。
3.鎮(zhèn)痛作用部位主要在外周。
4.鎮(zhèn)痛機制是抑制局部PG合成,減輕PG致痛作用,且降低痛覺感覺器對緩激肽致痛作用的敏感性。
(三)消炎、抗風(fēng)濕作用
除苯胺類外,其他藥均有此作用,能抑制局部PG合成,使炎癥緩解或失。
(四)抗血小板聚集作用
阿斯匹林可抑制PG合成酶,減少血栓烷 A2(TXA2)形成,從而抑制血小板聚集合血栓形成。
二、普萘洛爾的藥效學(xué)及藥動學(xué):
藥效學(xué):
本品有腎上腺素β受體部位競爭性地抑制兒茶酚胺的作用。通過減弱或防止β受體興奮而使心臟的收縮力與收縮速度下降,通過傳導(dǎo)系統(tǒng)的傳導(dǎo)速度減慢,使心臟對運動或應(yīng)激的反應(yīng)減弱。因此,用于心絞痛的治療,減低心肌氧耗,增加運動耐量。由于阻滯心臟起搏點電位的腎上腺素能興奮故用于治療心律失常。可能本品通過中樞、腎上腺素能神經(jīng)元阻滯、抗腎素活性以及心排血量減低等降低血壓,適用于治療高血壓。由于本品能拮抗兒茶酚胺效應(yīng),也用于治療嗜鉻細胞瘤及甲狀腺機能亢進,使β1和β2受體的活動均處于抑制狀態(tài)。
甲亢時甲狀腺激素分泌過多,導(dǎo)致β腎上腺素能活性亢進,此時兒茶酚胺的釋放并不增多。甲亢的許多癥狀系β腎上腺素能活性過高所引起,應(yīng)用普萘洛爾后,甲亢的癥狀可得到控制,甲狀腺激素的分泌并不減少,但外周組織中 T4向 T3的轉(zhuǎn)變減少。
藥動學(xué):
口服后胃腸道吸收較完全(90%),1~1.5小時血藥濃度達峰值,但進入全身循環(huán)前即有大量被肝代謝而失活,生物利用度為30%.與血漿蛋白的結(jié)合率很高,為93%,半衰期為2~3小時,經(jīng)腎臟排泄,主要為代謝產(chǎn)物,小部分(<1%)為原形物。不能經(jīng)透析排出。
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