考綱實錄：

一、藥物制劑與輔料

(一)劑型的分類

1、劑型和制劑的概念

(1)劑型

適合于疾病的診斷、治療或預防的需要而制備的不同給藥形式，稱為藥物劑型，簡稱劑型，如片劑、膠囊劑和注射劑等。

(2)制劑

(l)制劑：系指將原料藥物按照某種劑型制成一定規格并具有一定質量標準的具體品種，稱為藥物制劑，簡稱制劑。

(2)方劑：凡按醫師處方，專門為某一患者調制的并確切指明具體用法、用量的藥劑稱為方劑。

方劑一般是在醫院藥房中調配制備的，研究方劑的調制理論、技術和應用科學稱為調劑學。

2.劑型的分類

(1)按形態學分類

1)液體劑型：溶液劑、芳香水劑、注射劑、合劑、洗劑和搽劑等。

2)固體劑型：散劑、丸劑、顆粒劑、膠囊劑、片劑和膜劑等。

3)半固體劑型：軟膏劑和糊劑等。

4)氣體劑型：氣霧劑和部分吸人劑等。

(2)按給藥途徑分類

1)經胃腸道給藥劑型：散劑、片劑、顆粒劑、膠囊劑、溶液劑、乳劑和混懸劑等。

2)非經胃腸道給藥劑型：①注射給藥：注射劑;②皮膚給藥：洗劑、軟膏劑、貼劑和凝膠劑等;③口腔給藥：漱口劑、含片、舌下片劑和膜劑等;④鼻腔給藥：滴鼻劑、噴霧劑和粉霧劑;⑤肺部給藥：氣霧劑、吸入劑和粉霧劑;⑥眼部給藥：滴眼劑、貼膜劑;⑦腔道給藥：栓劑和灌腸劑等.

(3)按分散體系分類

1)真溶液類：芳香水劑、溶液劑、糖漿劑、甘油劑、醑劑和注射劑等。

2)膠體溶液類：膠漿劑和溶膠劑。

3)乳劑類：口服乳劑、靜脈注射乳劑和乳膏劑等。

4)混懸類：混懸型洗劑、口服混懸劑和部分軟膏劑等。

5)氣體分散類：氣霧劑和噴霧劑。

6)固體分散類：散劑、丸劑、顆粒劑、膠囊劑和片劑等。

7)微粒類：微球、微囊、納米囊和納米粒等。

(4)按制法分類

①浸出制劑：酊劑和流浸膏劑等;②無菌制劑：注射劑、滴眼劑和手術用制劑等。

(5)按作用時間分類

①速釋制劑;②普通制劑;③緩控釋制劑。

不同的分類方法各有其特點，見表1—3。

(二)劑型的作用與重要性

1.藥物劑型與給藥途徑有關

藥物制成制劑應用于人體，在人體部位中有不同的給藥途徑，藥物劑型必須根據這些給藥途徑的特點來制備。有些劑型可以多種途徑給藥，如溶液劑可通過胃腸道、皮膚、口腔、鼻腔和直腸等途徑給藥。藥物劑型必須與給藥途徑相適應。

表1—3劑型的不同分類方法的優缺點

2、物劑型的重要性

①可改變藥物的作用性質;②可調節藥物的作用速度;③可降低(或消除)藥物的不良反應;④可產生靶向作用;⑤可提高藥物的穩定性;⑥可影響療效。

(三)分類、功能與一般質量要求藥用輔料

藥用輔料是指在制劑處方設計時，為解決制劑成型性、有效性、穩定性及安全性而加入處方中的除主藥以外的一切藥用物料的統稱。

1、的分類藥用輔料

(1)按來源分類①天然物質;②半合成物質;③全合成物質。

(2)按作用與用途分類約66種，包括溶劑、增溶劑、助溶劑、防腐劑、矯味劑、著色劑、助懸劑、乳化劑、潤濕劑、發泡劑、消泡劑、填充劑、吸收劑、稀釋劑、黏合劑、崩解劑、潤滑劑、助流劑、包衣材料、增塑劑、pH調節劑、抗氧劑、滲透壓調節劑、螯合劑、滲透促進劑、增稠劑、保濕劑、拋射劑與緩釋、控釋材

料等。

(3)按給藥途徑分類可分為口服用、注射用、黏膜用、經皮或局部給藥用、經鼻或口腔吸入給藥用和眼部給藥用等。

2、藥用輔料的功能與應用原則

(1)藥用輔料的功能①賦型;②使制備過程順利進行;③提高藥物穩定性;④提高藥物療效;⑤降低藥物毒副作用;⑥調節藥物作用;⑦增加患者用藥的順應性。

(2)藥用輔料的應用原則①滿足制劑成型、有效、穩定、安全和方便要求的最低用量原則;②無不良影響原則。即不降低藥物療效，不產生毒副作用，不干擾制劑

質量監控。

3、藥物輔料的一般質量要求

(1)必須符合藥用要求，供注射劑用的應符合注射用質量要求。

(2)對人體無毒害作用，化學性質穩定，不與主藥及其他輔料發生作用，不影響制劑的質量檢驗。

(3)影響制劑生產、質量、安全性和有效性的性質應符合要求。包括與生產工藝及安全性有關的常規試驗(如性狀、鑒別、檢查和含量測定等)項目及影響制劑性能的功能性試驗(如黏度等)。

(4)殘留溶劑、微生物限度或無菌應符合要求;注射用藥用輔料的熱原或細菌內毒素、無菌等應符合要求。

二、藥物穩定性及其有效期

1、藥物穩定性

藥物穩定性是指原料藥及制劑保持其物理、化學、生物學和微生物學性質的能力。通過穩定性試驗，考察藥物不同環境條件(如溫度、濕度和光線等)下制劑特性隨時間變化的規律，以認識和預測制劑的穩定趨勢。為制劑生產、包裝、貯存和運輸條件的確定和有效期的建立提供科學依據。

2、藥物制劑穩定性變化

(1)化學不穩定性化學不穩定性是指藥物由于水解、氧化、還原、光解、異構化、聚合或脫羧，以及藥物相互作用產生的化學反應，使藥物含量(或效價)和色澤產生變化。

(2)物理不穩定性物理不穩定性是指制劑的物理性能發生變化，如混懸劑中藥物顆粒結塊或結晶生長，乳劑的分層或破裂，膠體制劑的老化，片劑崩解度或溶出速度的改變等。

(3)生物不穩定性南于微生物污染滋長，引起藥物的酸敗分解變質。

3、藥物的化學講解途徑

水解和氧化是藥物降解的兩個主要途徑，其他如異構化、聚合和脫羧等反應，在某些藥物中也有發生。見表1—4。

表1—4藥物的化學降解途徑和各種降解途徑的典型藥物

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