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一、單選題:
1、含有苯乙胺類結(jié)構(gòu)特征的藥物大多具有
A.擬腎上腺素作用
B.抗哮喘作用
C.升壓作用
D.降壓作用
E.腎上腺素受體阻斷作用
標(biāo)準(zhǔn)答案:a
2、異丙腎上腺素易氧化變色是因為其分子中含有
A.仲醇羥基
B.仲胺基
C.酚羥基
D.兒茶酚結(jié)構(gòu)
E.苯乙醇胺結(jié)構(gòu)
標(biāo)準(zhǔn)答案:d
3、臨床上使用的鹽酸偽麻黃堿的構(gòu)型
A.1R,2R
B.1S,2S
C.1R,2S
D.1S,2R
E.1S
標(biāo)準(zhǔn)答案:b
解 析:鹽酸麻黃堿和鹽酸偽麻黃堿為一對非對映異構(gòu)體,僅在1位構(gòu)型不同,其中鹽酸麻黃堿為1R,2S;鹽酸偽麻黃堿為1S,2S
4、以芳氧丙醇胺為母體的藥物是
A.鹽酸異丙腎上腺素
B.鹽酸多巴胺
C.鹽酸普萘洛爾
D.鹽酸哌唑嗪
E.鹽酸可樂定
標(biāo)準(zhǔn)答案:c
解 析:以芳氧丙醇胺為母體的藥物屬于β受體阻斷劑,臨床用于治療心血管疾病。藥品名稱通常以
“洛爾”為結(jié)尾
5、以下擬腎上腺素藥物中含有 2 個手性碳原子的藥物是
A.鹽酸多巴胺
B.鹽酸克侖特羅
C.腎上腺素
D.鹽酸氯丙那林
E.鹽酸麻黃堿
標(biāo)準(zhǔn)答案:e
解 析:鹽酸多巴胺不含有 2 個手性碳原子;其他三個含有 1 個手性碳原子。
6、鹽酸麻黃堿的立體結(jié)構(gòu)為
A.(1R,2S)-(-)
B.(1S,2S)-(+)
C.(1R,2R)-(-)
D.(1S,2R)-(+)
E.(1R,2R)-(+)
標(biāo)準(zhǔn)答案:a
7、結(jié)構(gòu)中含有二氯苯胺結(jié)構(gòu)部分的藥物為
A.克侖特羅
B.鹽酸麻黃堿
C.氯丙那林
D.特布他林
E.間羥胺
標(biāo)準(zhǔn)答案:a
8、用于治療腦血管疾病的鈣通道阻滯劑
A.鹽酸地爾硫卓
B.桂利嗪
C.硝苯地平
D.氨氯地平
E.尼群地平
標(biāo)準(zhǔn)答案:b
9、卡托普利與碘試液反應(yīng)可使碘褪色,這是因為分子中含有
A.酰胺基團
B.巰基
C.羧基
D.脯氨酸
E.氮原子
標(biāo)準(zhǔn)答案:b
10、卡托普利屬于下列哪種作用類型的藥物
A.磷酸二酯酶抑制劑
B.血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑
C.鈣通道阻滯劑
D.羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑
E.腎上腺素α1受體阻斷劑
標(biāo)準(zhǔn)答案:b
解 析:卡托普利屬于血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑,是通過抑制血管緊張素轉(zhuǎn)化酶,減少血管緊張素II的生成,達到降低血壓的作用。
11、用于治療腦血管疾病的鈣拮抗劑是
A. 硝苯地平
B.尼群地平
C. 鹽酸地爾硫卓
D.桂利嗪
E. 氨氯地平
標(biāo)準(zhǔn)答案:d
解 析:這五個藥物均屬于鈣通道阻滯劑類藥物,其中僅桂利嗪能直接作用于血管平滑肌使血管擴張,能改善循環(huán),緩解血管痙攣。臨床上用于腦血管障礙、腦栓塞、腦動脈硬化癥等。其他幾個藥物主要用于心血管疾病和高血壓病。
12、具有此結(jié)構(gòu) 的藥物是
A.硝苯地平
B.氨氯地平
C.尼莫地平
D.尼群地平
E.地爾硫卓
標(biāo)準(zhǔn)答案:a
二、多選題:
13、以下哪些與異丙腎上腺素相符
A. 為β受體激動劑,作為支氣管擴張劑,用于呼吸道疾患
B. 為α受體激動劑 , 有較強血管收縮作用 , 用于抗休克
C. 具兒茶酚胺結(jié)構(gòu) ,易被氧化 , 制備注射劑應(yīng)加抗氧劑
D. 含有異丙氨基和鄰苯二酚結(jié)構(gòu)
E. 結(jié)構(gòu)中含有一個手性碳原子,左旋體作用強于右旋體
標(biāo)準(zhǔn)答案:a, c, d, e
14、以下哪些與鹽酸普萘洛爾相符
A.分子結(jié)構(gòu)中含荼氧基、異丙氨基 , 又名心得安
B. 含有一個手性碳原子 , 藥用為外消旋體
C. 含有 2 個手性碳原子,藥用為外消旋體
D. 含有兒茶酚胺結(jié)構(gòu),易被氧化變色
E. 非選擇性β受體阻滯劑,用于心絞痛
標(biāo)準(zhǔn)答案:a, b, e
解 析:本品化學(xué)結(jié)構(gòu)中不含2 個手性碳原子;無兒茶酚胺的結(jié)構(gòu)。
15、下列藥物中哪些屬于β受體阻滯劑
A. 鹽酸哌唑嗪
B. 鹽酸普茶洛爾
C. 阿替洛爾
D. 鹽酸特拉唑嗪
E. 酒石酸美托洛爾
標(biāo)準(zhǔn)答案:b, c, e
解 析:鹽酸特拉唑嗪和鹽酸哌唑嗪屬于α受體阻滯劑。
16、可以被體內(nèi)COMT甲基化,因而不能口服給藥的藥物有
A.多巴胺
B.鹽酸麻黃堿
C.去甲腎上腺素
D.異丙腎上腺素
E.克侖特羅
標(biāo)準(zhǔn)答案:a, c, d
17、具有兒茶酚結(jié)構(gòu)的藥物
A.甲基多巴
B.鹽酸克侖特羅
C.鹽酸偽麻黃堿
D.鹽酸多巴酚丁胺
E.鹽酸異丙腎上腺素
標(biāo)準(zhǔn)答案:a, d, e
18、下列哪些性質(zhì)與卡托普利相符
A. 化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有兩個手性中心
B. 化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有巰基 ,有還原性,遇光在水溶液中可發(fā)生自動氧化生成二硫化合物
C. 為抗心律失常藥
D. 為血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑,用于治療高血壓癥
E. 有類似蒜的特臭,在水中可溶解
標(biāo)準(zhǔn)答案:a, b, d, e
解 析:卡托普利是血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑,是最早用于臨床的抗高血壓藥。它無抗心律失常作用。
19、以下對擬腎上腺素藥物的論述正確的是
A.大部分具有β-苯乙胺基本結(jié)構(gòu)
B.β-苯乙胺苯環(huán)3,4位上有羥基,稱為兒茶酚胺
C.去掉苯環(huán)二個酚羥基,中樞作用增強,例如麻黃堿
D.β-苯乙胺α-碳上有羥基時,為手性碳原子,一般R-構(gòu)型左旋體活性較強,例如腎上腺素、去甲腎上腺素
E.β-苯乙胺類氨基上取代基,將甲基換成異丙基或叔丁基時,對β受體的激動作用增強,對α受體的作用減弱,例如異丙腎上腺素
標(biāo)準(zhǔn)答案:a, b, c, d, e
20、下列敘述與利血平有關(guān)的是
A.其降壓作用主要歸因于鈣拮抗作用機理
B.具有溫和持久的降壓作用
C.為神經(jīng)介質(zhì)耗竭類的藥物
D.屬于強心藥的擬交感胺類
E.遇生物堿沉淀試劑能產(chǎn)生顯色反應(yīng)
標(biāo)準(zhǔn)答案:b, c, e
三、匹配題:
21、A.甲基多巴
B.鹽酸可樂定
C.阿替洛爾
D.鹽酸哌唑嗪
E.酒石酸美托洛爾
1. 又名氨酰心安 , 為β受體阻斷劑 , 用于治療高血壓
2. 為選擇性β1 受體阻斷劑 , 適用于輕中型原發(fā)性高血壓
3. 結(jié)構(gòu)中有喹唑啉環(huán)、呋喃環(huán)和哌嗪環(huán)
4. 分子中有 2,6- 二氯苯基 , 咪唑烷結(jié)構(gòu)
標(biāo)準(zhǔn)答案:C,E,D,B
22、A. 4 一 [(2 一異丙氨基 -1 一羥基 ) 乙基]-1,2- 苯二酚鹽酸鹽
B.(1R,2S)-2- 甲氨基一苯丙烷一1一醇鹽酸鹽
C.1- 異丙氨基 -3 一 (1 一萘氧基 )-2- 丙醇鹽酸鹽
D.(R)-4-[2 一 ( 甲氨基 )-1 一羥基乙基 ]-1,2- 苯二酚
E.2 一 [(2,6- 二氯苯基 ) 亞氨基 ] 咪唑烷鹽酸鹽
1.鹽酸麻黃堿
2.鹽酸普茶洛爾
3.鹽酸異丙腎上腺素
標(biāo)準(zhǔn)答案:B,C,A
解 析:此題考點是不同種類藥物的結(jié)構(gòu)特點
麻黃堿有兩個手性;普茶洛爾含有萘氧基。丙醇結(jié)構(gòu);異丙腎上腺素含有兒茶酚結(jié)構(gòu)、異丙氨基;E是可樂定,含有亞氨基咪唑烷結(jié)構(gòu)。
23、A. 尼群地平
B. 氨氯地平
C. 維拉帕米
D. 地爾硫卓
E. 桂利嗪
1.二氫吡啶類 4-(2- 氯苯基 ) 衍生物的鈣拮抗劑
2.苯烷基胺類鈣拮抗劑
3.二氫吡啶類 4-(3- 硝基苯基 ) 衍生物的鈣拮抗劑
標(biāo)準(zhǔn)答案:B,C,A
24、A. 洛伐他汀
B. 硝苯地平
C. 阿替洛爾
D. 依那普利
E. 桂利嗪
1.羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑
2.血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑
3.具有二氫吡啶結(jié)構(gòu)的鈣通道拮抗劑
標(biāo)準(zhǔn)答案:A,D,B
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