第二章 藥效學

藥理學 (pharmacology)：研究藥物與機體(含病原體)相互作用及作用規律。

藥效動力學/藥效學 (pharmacodynamics):研究藥物對機體的作用及作用原理，不良反應的作用及機制。

藥代動力學/藥動學 (pharmacokinetics):研究藥物在體內的過程，即機體對藥物處置的動態變化。包括藥物在體內吸收、分布、代謝和排泄的演變過程和血液濃度隨時間的變化。

藥物 (drug):用于治療、預防和診斷疾病或計劃生育，能影響機體(包括病原體)的生理機能和生化過程以及細胞生物學過程的化學物質。

藥物作用(drug action):藥物與機體細胞相互分子之間的初始作用。[動因]

藥理效應(pharmacologic effect):在藥物作用下，引起機體原有生理生化功能或形態的變化。[結果]

按基本類型分：興奮：原有功能的增強;抑制：原有功能的減弱

選擇性：藥物在適當劑量時,只對少數組織器官發生比較明顯的藥理效應, 而對其它器官或組織的作用較小或不發生藥理效應。選擇性強——范圍窄,針對性強;選擇性差——范圍廣，針對性差，副作用多。

治療作用：藥物產生的符合臨床用藥目的的作用。

按效果分：對因治療：治療病因，治本;對癥治療：改善癥狀，治標。

補充療法/替代療法: 補充體內營養或代謝物質不足。

不良反應 (adverse drug reaction/ADR)：藥物引起的不符合藥物治療目的，并給病人帶來痛苦或危害的反應。引起的疾病稱藥源性疾病。

副作用(side reaction)藥物在治療劑量引起的與治療目的無關的作用。

毒性反應(toxic reaction)用量過大或用藥時間過長，藥物在體內積蓄過多引起的嚴重不良反應。特殊毒性：致癌、致畸胎、致突變。

后遺效應(after reaction)停藥后血漿藥物濃度下降至閾濃度以下時殘留的藥理效應。

變態反應(allergic reaction)藥物引起的免疫反應，反應性質與藥物原有性質無關。

停藥反應(withdrawal reaction)長期用藥后突然停藥，原有疾病加劇(回躍反應)。

繼發反應(secondary reaction)：藥物的治療作用引起的不良后果。如長期應用廣譜抗生素造成的二重感染。

KD 的概念： 表示D與R的親和力，即引起最大效應一半時(50%受體被占領時)所需藥物的劑量(濃度)。

KD 與D和R的親和力成反比;若將KD取負對數(-logKD)= PD2，則：pD2與藥物和受體的親和力成正比——pD2越大，親和力越大。

劑量—效應關系/量效關系 (dose-effect relationship)藥理效應的強弱與其劑量的大小在一定范圍內呈一定關系。

最小有效量/最小有效濃度 (minimal effective dose/concentration)：引起效應的最小藥量或最小藥物濃度,即閾劑量或閾濃度。

治療量 (常用量，therapeutic dose)比最小有效量大比最小中毒量小得多的量;

極量( 最大治療量 maximal dose)療效最大的劑量;

最小中毒量 ：出現中毒癥狀的最小劑量。

量反應：效應強弱隨劑量增減呈連續性量的變化;形成足直型曲線。

質反應：效應強弱隨劑量增減呈連續性質變。用陽性率或陰性率表示效應。形成S型曲線。

半數有效量 (ED50)：量反應中能引起50%最大效應強度的藥量;質反應中引起50%實驗對象出現陽性反應的藥量。(盡可能小則好)

半數致死 量(LD50)：引起50%實驗對象死亡的藥量。(盡可能大則好)

治療指數 (therapeutic index/TI):以藥物LD50與ED50的比值來表示藥物的安全性。一般TI值大于3稱藥物安全。

最大效應 (Emax)/效能 (efficacy):藥理效應達到的不再隨劑量或濃度的增加而增強的極限效應。

效價強度 (potency)：引起等效應的相對濃度或劑量。劑量越小，效價強度越大。

親和力:藥物與受體結合的能力。

內在活性：藥物與受體結合時發生效應的能力。

激動藥 (agonist):既有親和力又有內在活性的藥物。與受體結合并激動受體產生效應。嗎啡，Adr，ACh

完全激動藥：較強的親和力和較強的內在活性;特點：結合的Ra>> Ri，足量使完全轉為Ra ，產生Emax;α=1;

部分激動藥：較強的親和力但內在活性不強(α<1)。特點：只引起較弱的激動效應，增加濃度也達不到Emax;

拮抗藥 (antagonist)：有較強的親和力而無內在活性(α=0)的藥物，與受體結合不激動受體，反因占據受體而拮抗激動藥效應。

競爭性拮抗藥 :可逆性地與激動藥競爭相同的受體;增加激動藥的濃度可與拮抗藥競爭結合部位，可使激動藥量效曲線平行右移，但斜率和最大效應不變。

非競爭性拮抗藥 :與受體結合是相對不可逆的;通過增加激動藥劑量也不能恢復到無拮抗藥時的最大效應( Emax )，隨著此類拮抗藥劑量的增加，激動藥量效曲線逐漸下移，斜率、最大效應降低。

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（責任編輯：中大編輯）