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煙酸及其衍生物
煙酸 Nicotinic Acid
煙酸類是一種維生素,曾發現大劑量的煙酸可降低血漿中的甘油酸酯,但降血脂作用與其維生素作用無關。煙酸的刺激性較大,通常以煙酸酯作藥用,進入體內分解釋放出煙酸發揮作用。
洛伐他丁 Lovastatin
Lovastatin 是一種無活性前藥,在體內水解為羥基酸衍生物成為羥甲戊二酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶的有效抑制劑。
人體內源性膽固醇是由乙酸經26步生物合成步驟在細胞質中進行完成的。其中,羥甲戊二酰輔酶A還原酶是合成全過程的限速酶,能催化HMG-CoA還原為羥甲戊酸,為體內合成膽固醇的關鍵一步。Lovastatin 等作為酶抑制劑,分子中部分結構3-羥基己內酯和其開環衍生物與HMG-CoA還原酶的底物-羥甲戊二酰輔酶A的戊二酰部分具有結構相似性。所以對酶具有高度親和性而產生抑制作用,最終有明顯的降低膽固醇作用。
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(責任編輯:hbz)