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7.1.4吸入氣霧劑中藥物的吸收【熟】
1.肺部吸收快,速效不亞于靜脈注射。原因:肺吸收表面積大;肺泡內氣血擴散。
2.影響吸收的因素
1)藥物的性質①小分子藥物吸收快;②脂溶性(油/水分配系數大)的藥物,吸收快;
2)微粒的大小 控制在0.5~5μm范圍內最適宜。太細隨呼氣排出;太粗沉降吸收慢。
7.1.5氣霧劑的組成【掌】
包括拋射劑、藥物與附加劑、耐壓容器和閥門系統四部分。
1.拋射劑
1)拋射劑的作用拋射藥液的動力兼溶劑。
2)拋射劑的種類:一般分為氟氯烷烴(又稱氟里昂Fieon)、碳氫化合物及壓縮氣體三類。
(1)氟氯烷烴類即氟利昂(Freon)類,常用的有F11、F12和F14 ,多混合使用。不宜心臟疾病患者作為吸入氣霧劑使用。能破壞大氣中的臭氧層。
(2)碳氫化合物可用的有丙烷、正丁烷等。不宜單獨使用,常與氟氯烷烴類合用。
(3)壓縮氣體液化的二氧化碳、氮氣等。
2.藥物與附加劑
1)藥物 可是液體、固體和半固體。不溶性的藥需微粉化,并干燥至含水量在0.03%以下。
2)潛溶劑用于溶液型氣霧劑
3)潤濕劑用于混懸型氣霧劑
4)乳化劑用于乳劑型氣霧劑
5)抗氧劑
6)防腐劑
3.耐壓容器玻璃容器 塑料容器 金屬容器
4.閥門系統控制內容物噴出(并可控制噴出劑量);防止泄漏。
7.1.6氣霧劑的制備工藝【熟】
容器、閥門系統的處理與裝配→藥物的配制與分裝→充填拋射劑→質量檢查
7.2噴霧劑與吸入粉霧劑
7.2.1噴霧劑
1.概念 用灌裝在容器中的壓縮氣體或借助手動泵壓縮空氣作為動力的噴霧器,將含藥的內容物噴出的制劑,稱噴霧劑或氣壓劑。內容物為液體時,以細小或較大的液滴噴出;內容物為半固體時,以條狀被擠出。
2.質量要求
1)藥物分散均勻、穩定。溶液型噴霧劑的藥液要澄明;乳劑型噴霧劑分散相在分散介質中應分散均勻;混懸型噴霧劑中的藥物應微粉化。
2)無毒、無刺激。
3)用于創面的應無菌。
7.2.2吸入粉霧劑
1.概念 采用特殊的霧化裝置,將藥物的微粉霧化,由患者主動吸入霧化藥物的一種制劑。
7.3膜劑
7.7.3.1膜劑的概念【熟】藥物與適宜的成膜材料經加工制成的膜狀制劑。
分類:膜劑可供口服、口含、舌下或粘膜給藥,外用可作皮膚創傷、燒傷或炎癥表面
的覆蓋。據膜劑的結構類型分類,有單層膜、多層膜(復合)與夾心膜等。
7.7.3.2膜劑的特點
1.給藥途徑多可口服、口含、舌下或粘膜給藥、皮膚用藥等。
2.劑量準確
3.穩定性好
4.可控制藥物釋放速度
5.載藥量少僅適用于劑量小的藥物。
7.3.3質量要求 外觀應完整光潔,厚度一致,色澤均勻,無明顯氣泡;劑量準確;性質穩定;無刺激性、毒性。
7.3.4常用的成膜材料與附加劑【熟】
①天然或合成高分子化合物有明膠、阿拉伯膠、瓊脂等;成膜性差,與其它成膜材料合用。
② 聚乙烯醇(PVA) 其聚合度和醇解度不同則有不同的規格和性質。05-88和17-88等規格,平均聚合度分別為500.600-和 1700~1800,以“05”和“17”表示。兩者醇解度均為88%±2%,以“88”表示。均能溶于水,PVA05-88聚合度小,水溶性大,柔韌 性差;PVAl7-88聚合度大,水溶性小,柔韌性好。以1:3混合使用則能制得很好的膜劑。
③乙烯一醋酸乙烯共聚物 (EVA)常用于制備制備眼、陰道、子宮等控釋膜劑。
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