鈣拮抗藥

鈣拮抗藥是藥士考試復(fù)習(xí)需要了解的知識(shí)，考試吧整理了相關(guān)內(nèi)容與考生分享。

鈣拮抗藥(calcium antagonists)是一類阻滯Ca2+從細(xì)胞外液經(jīng)電壓依賴性鈣通道流入細(xì)胞內(nèi)的藥物，又稱鈣通道阻滯藥。第一個(gè)鈣拮抗藥維拉帕米對(duì)心有負(fù)性肌力和負(fù)性頻率作用，早期曾被認(rèn)為是β受體阻斷藥。1967年A.Fleckenstein發(fā)現(xiàn)維拉帕米在降低心肌收縮性時(shí)并不影響膜電位的變化和振幅，其作用與脫鈣的情況相同，認(rèn)為其機(jī)制是阻滯或減少Ca2+向細(xì)胞的內(nèi)流，并首次提出鈣拮抗藥名稱。

鈣拮抗藥是發(fā)展迅速的一類藥物，包含許多化學(xué)結(jié)構(gòu)各異的化合物，已廣泛用于治療心律失常、高血壓及心絞痛等疾病。

藥物口腔吸收

1.口腔的生理特點(diǎn)口腔粘膜上皮是多層扁平上皮細(xì)胞，僅舌表面及口唇部有角化現(xiàn)象。口腔粘膜分布著許多血管，在粘膜內(nèi)層形成大血管網(wǎng)，口腔吸收后，藥物通過(guò)頸內(nèi)靜脈到達(dá)心臟。隨血液循環(huán)由全身分布，不存在胃腸道吸收后遇到的首過(guò)作用，口腔每天分泌1～2升唾液，其平均pH為6左右。

2.口腔的藥物吸收口腔粘膜上皮細(xì)胞膜也由脂質(zhì)體構(gòu)成，故能充許脂溶性藥物通過(guò)，其吸收屬于被動(dòng)擴(kuò)散機(jī)制，與分配系數(shù)很有關(guān)系。口腔給藥法可將舌下片放于舌下，也有將口腔片置于面頰與齒之間，這些片劑中的藥物被唾液溶解后，通過(guò)口腔粘膜吸收，對(duì)于胃酸中滅活或首過(guò)作用大不宜口服的藥物，應(yīng)考慮從口腔吸收。如硝酸甘油是一種酯，認(rèn)為口服后能水解，以致到達(dá)循環(huán)這前即失效，另一方面也因硝酸甘油脂溶性好，口腔吸收的速度快，能迅速秦效解除心絞痛，故以口腔給藥最為適宜。

藥物化學(xué)基本任務(wù)

1.研究藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)與理化性質(zhì)間的關(guān)系，為藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾、劑型選擇、藥品的分析檢測(cè)和正確使用及其保管貯藏等奠定化學(xué)基礎(chǔ);研究藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)與生物活性間的關(guān)系即構(gòu)效關(guān)系(structureactivityrelationships，SAR)，為臨床藥學(xué)研究中配伍禁忌和合理用藥，以及新藥研究和開(kāi)發(fā)過(guò)程中藥物的結(jié)構(gòu)改造奠定理論基礎(chǔ)。

2.為生產(chǎn)化學(xué)藥物提供先進(jìn)、經(jīng)濟(jì)的方法和工藝。

3.為創(chuàng)制新藥探索新的途徑和方法。

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