臨床執業醫師考試藥理學知識點精講

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第十五節 鈣拮抗藥

 大綱

1、鈣拮抗藥的分類及代表藥物

(1)選擇性鈣拮抗藥

(2)非選擇性鈣拮抗藥

2、鈣拮抗藥的藥理作用及臨床應用

一、鈣拮抗藥的分類及藥名

(1)選擇性鈣拮抗藥：根據其化學結構特點，分為3類。

1)二氫吡啶類(dhps)：硝苯地平、尼卡地平、尼群地平、

氨氯地平、尼莫地平等。

2)苯丙噻氮卓類(btzs)：地爾硫卓、克侖硫卓、二氯呋利等。

3)苯烷胺類(paas)：維拉帕米、戈洛帕米、噻帕米等。

(2)非選擇性鈣拮抗藥：主要有普尼拉明、芐普地爾、卡羅維林和氟桂利嗪等。

二、鈣拮抗藥的藥理作用及臨床應用

(1)藥理作用

1)對心肌的作用

①負性肌力作用：可在不影響興奮除極的情況下，明顯降低心肌收縮性。

②負性頻率和負性傳導作用：能減慢房室結的傳導速度，降低竇房結自律性，而減慢心率。

2)對平滑肌的作用

①血管平滑肌：該類藥物主要舒張動脈，對靜脈影響較小。又以冠狀血管較為敏感，腦血管也較敏感。

②其他平滑肌：對支氣管平滑肌的松弛作用較為明顯。

3)抗動脈粥樣硬化作用：可干擾動脈粥樣硬化的病理過程：①減少鈣內流，減輕了ca2+超載所造成的動脈壁損害。②抑制平滑肌增殖和動脈基質蛋白質合成，增加血管壁順應性。③硝苯地平有助于動脈壁脂蛋白的代謝，從而降低細胞內膽固醇水平。

4)對紅細胞和血小板結構與功能的影響

①對紅細胞影響：抑制ca2+內流，減輕ca2十超負荷對紅細胞的損傷。

②對血小板活化的抑制作用：地爾硫卓能抑制血栓素(txa2)的產生和由adp、adr以及5-ht等所引起的血小板聚集。

③對腎臟功能的影響：舒張血管和降低血壓的作用，不伴有水、鈉潴留作用。還可有排鈉利尿作用。

(2)臨床應用

1)高血壓：應用鈣通道阻滯藥治療高血壓已逐漸得到肯定。

2)心絞痛：對各型心絞痛都有不同程度的療效。

①變異型心絞痛：硝苯地平療效最佳。

②穩定型(勞累型)心絞痛：三代鈣通道阻滯藥均可使用。

③不穩定型心絞痛：維拉帕米和地爾硫卓療效較好，硝苯地平宜與β-受體阻斷藥合用。

3)心律失常：治療室上性心動過速及后除極觸發活動所致的心律失常有良好效果。

4)腦血管疾病：尼莫地平、氟桂利嗪等可預防由蛛網膜下腔出血引起的腦血管痙攣及腦栓塞。

5)其他：用于外周血管痙攣性疾病。還用于預防動脈粥樣硬化的發生。

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（責任編輯：中大編輯）

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