臨床執業醫師考試藥理學知識點精講
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第三十一節 氨基苷類抗生素
大綱
1.氨基苷類抗生素的共性
(1)抗菌作用及作用機制
(2)不良反應
2.常用氨基苷類
慶大霉素、妥布霉素、阿米卡星的臨床應用
1、氨基苷類抗生素的共性
抗菌作用:
對各種需氧g—桿菌具有強大抗菌活性;對沙雷菌屬、沙門菌屬、產堿桿菌屬、不動桿菌屬和嗜血桿菌屬也有一定抗菌作用。
作用機制:
抗菌機制主要是抑制細菌蛋白質合成,還能破壞細菌胞漿膜的完整性。
不良反應:
1)耳毒性:包括前庭神經和耳蝸聽神經損傷。①前庭神經功能損傷:其發生率依次為新霉素>卡那霉素>鏈霉素>西索米星>阿米卡星>慶大霉素>妥布霉素>奈替米星。②耳蝸聽神經功能損傷:其發生率依次為新霉素>卡那霉素>阿米卡星>西索米星>慶大霉素>妥布霉素>奈替米星>鏈霉素。
2)腎毒性:此類藥物輕則引起腎小管腫脹,重則產生急性壞死。其發生率依次為新霉素>卡那霉素>慶大霉素>妥布霉素>阿米卡星>奈替米星>鏈霉素。減少藥物的排泄,加重耳毒性。
3)神經肌肉麻痹:最常見于大劑量腹膜內或胸膜內給藥或靜脈滴注速度過快。
4)過敏反應:接觸性皮炎是局部應用新霉素最常見的反應。鏈霉素可引起過敏性休克,其發生率僅次于青霉素。
2、常用氨基苷類
(1)慶大霉素
是治療各種g—桿菌感染的主要抗菌藥,對沙雷菌屬作用更強,為氨基苷類中首選藥。
(2)妥布霉素
對銅綠假單胞菌的作用是慶大霉素的2~5倍,且對耐慶大霉素菌株仍有效,通常應與能抗銅綠假單胞菌的青霉素類(羧芐西林)或頭孢菌素類藥物合用。
(3)阿米卡星
對腸道g—桿菌和銅綠假單胞菌所產生的多種氨基苷類滅活酶穩定,故對一些氨基糖苷類耐藥菌感染仍能有效控制,常作為首選藥。與β-內酰胺類聯合應用可獲協同作用。
習題:治療急性細菌性心內膜炎的藥物是----a
a.青霉素+鏈霉素
b.異煙肼+鏈霉素
c.苯唑西林+慶大霉素
d.青霉素g+磺胺嘧啶
e.羧芐西林+慶大霉素
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(責任編輯:中大編輯)