臨床執業醫師考試藥理學知識點精講

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第三十六節 抗瘧藥

大綱

1.主要用于控制癥狀的抗瘧藥

氯喹、青蒿素的藥理作用及臨床應用

2.主要用于控制遠期復發和傳播的抗瘧藥

伯氨喹的藥理作用、臨床應用及不良反應

3.主要用于病因性預防的抗瘧藥

乙胺嘧啶的藥理作用及臨床應用

1、主要用于控制癥狀的抗瘧藥

⑴ 氯喹

抗瘧作用：

對各種瘧原蟲的紅細胞內期裂殖體均有較強的殺滅作用，能迅速有效地控制瘧疾的臨床發作;但對子孢子、休眠子和配子體均無效。抗瘧作用主要是通過抑制瘧原蟲對血紅蛋白的消化。

抗腸道外阿米巴病作用：

能殺滅阿米巴滋養體。可用于治療阿米巴肝膿腫。

免疫抑制作用：

大劑量氯喹能抑制免疫反應。

⑵ 青蒿素

對各種瘧原蟲紅細胞內期裂殖體有快速的殺滅作用，對紅細胞外期瘧原蟲無效。

抗瘧作用機制可能是血紅素或fe2+催化青蒿素形成自由基破壞瘧原蟲表膜和線粒體結構，導致瘧原蟲死亡。

主要用于治療對耐氯喹或多藥耐藥的惡性瘧。因可透過血腦屏障，對腦性瘧的搶救有較好效果。

2、主要用于控制遠期復發和傳播的抗瘧藥：

伯氨喹

對間日瘧和卵形瘧肝臟中的休眠子有較強的殺滅作用，是防治瘧疾遠期復發的主要藥物。

對紅細胞內期的瘧原蟲無效。

治療劑量的伯氨喹不良反應較少。

3、主要用于病因性預防的抗瘧藥：

乙胺嘧啶

為二氫葉酸還原酶抑制藥，阻止二氫葉酸轉變為四氫葉酸，阻礙核酸的合成，從而抑制瘧原蟲的增殖，對已發育成熟的裂殖體則無效，故控制臨床癥狀起效緩慢，常用于病因性預防。

習題：用于控制瘧疾發作的最佳抗瘧藥是

a.氯喹

b.奎寧(毒性大，對一般癥狀控制已不作為首選藥)

c.伯氨喹(控制復發與傳播)

d.青蒿素(腦型惡性瘧)

e.乙胺嘧啶(病因性預防)

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（責任編輯：中大編輯）

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