臨床執業醫師考試藥理學知識點精講
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第二十八節 胰島素及口服降血糖藥
大綱:
1.胰島素
胰島素的藥理作用、作用機制及臨床應用
2.口服降血糖藥
(1)羅格列酮素的藥理作用、作用機制及臨床應用
(2)磺酰脲類的藥理作用、作用機制及臨床應用
一、胰島素
藥理作用:
胰島素主要促進肝臟、脂肪、肌肉等靶組織糖原和脂肪的貯存。1)促進脂肪合成;2)促進糖原的合成和貯存;3)增加氨基酸的轉運和核酸、蛋白質的合成;4)加快心率,加強心肌收縮力和減少腎血流。
作用機制:
屬多肽類激素,分子較大,只作用于膜受體,通過第二信使而產生生物效應。
臨床應用
1)胰島素注射劑:
注射用普通胰島素制劑仍是治療1型糖尿病的最重要藥物,對胰島素缺乏的各型糖尿病均有效。
主要用于下列情況:
①1型糖尿病;
②2型糖尿病經飲食控制或用口服降血糖藥未能控制者;
③發生各種急性或嚴重并發癥的糖尿病;
④合并重度感染、消耗性疾病、高熱、妊娠、創傷以及手術的各型糖尿病;
⑤細胞內缺鉀者,胰島素與葡萄糖同用可促使鉀內流。
2)胰島素吸入劑:
這將極大地緩解長期反復注射胰島素給患者帶來的痛苦和不便,提高患者用藥的依從性和生活質量。
二、口服降血糖藥
(1)羅格列酮
藥理作用:
1)改善胰島素抵抗、降低高血糖;
2)改善脂肪代謝紊亂;
3)對2型糖尿病血管并發癥的防治作用;
4)改善胰島b細胞功能
作用機制:
該藥物能改善胰島素抵抗,其降糖的機制與競爭性激活過氧化物酶增殖體受體γ,調節胰島素反應性基因的轉錄有關。
臨床應用:
主要用于治療胰島素抵抗和2型糖尿病。
(2)磺酰脲類
藥理作用及作用機制:
1)降血糖作用:該類藥物能降低正常人血糖,對胰島功能尚存的患者有效,但對1型糖尿病患者及切除胰腺之動物則無作用。
2)對水排泄的影響:本類藥物格列本脲、氯磺丙脲也有抗利尿作用,可用于尿崩癥。
3)對凝血功能的影響:第三代磺酰脲類能使血小板黏附力減弱,刺激纖溶酶原的合成。
臨床應用:
1)用于胰島功能尚存的2型糖尿病且單用飲食控制無效者。
2)尿崩癥:只用氯磺丙脲,可使患者尿量明顯減少。
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(責任編輯:中大編輯)