臨床執業醫師考試藥理學知識點精講

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一、藥物效應動力學

主要內容：

1、藥物的不良反應有哪些?并掌握每一種不良反應的概念及特點;

2、藥物的劑量與效應的關系包括哪些方面?

3、激動藥和拮抗藥的概念

一、不良反應：

凡與用藥目的無關，并為患者帶來不適或痛苦的反應統稱為藥物不良反應。

(1)副反應(2)毒性反應(3)后遺效應(4)停藥反應(5)變態反應(6)特異質反應

(1)副反應：通常也稱副作用，由于藥物的選擇性低，藥理效應涉及多個器官，當某一效應用作治療目的時，其他效應就成為副反應。副反應是在治療劑量下發生的，是藥物本身固有的作用，難以避免。

(2)毒性反應：指在劑量過大或藥物在體內蓄積過多時發生的危害性反應，一般比較嚴重。毒性反應可分為急性毒性和慢性毒性。急性毒性多損害循環、呼吸及神經系統功能、慢性毒性多損害肝、腎、骨髓、內分泌等功能。慢性毒性還包括致癌、致畸胎和致突變反應。

(3)后遺效應：是指藥物停用后，血藥濃度已降至閾濃度以下時，仍殘存的藥理效應。

(4)停藥反應：是指患者長期用藥，突然停藥后原有疾病加劇，故又稱回躍反應。

(5)變態反應：是一類免疫反應，也稱過敏反應，常見于過敏體質患者。反應性質與藥物原有效應無關，用藥理性拮抗藥解救無效。

(6)特異質反應：少數特異體質患者對某些藥物反應特別敏感，反應性質也可能與常人不同，但與藥物固有的藥理作用基本一致，反應嚴重程度與劑量成比例，藥理性拮抗藥救治可能有效。

二、藥物劑量與效應的關系：

藥理效應與劑量在一定范圍內成比例關系，這就是劑量-效應關系，簡稱量-效關系。

(1)半數有效量：質反應中，能引起50%的實驗動物出現陽性反應的藥物劑量或濃度;量反應中，能引起50%最大效應的藥物劑量或濃度，稱為半數有效劑量(ed₅₀)或半數有效濃度(ec₅₀)。如效應為死亡，則稱為半數致死量(ld₅₀)。

(2)治療指數(ti)：通常將藥物的ld₅₀/ed₅₀的比值稱為治療指數，用以表示藥物的安全性。治療指數大的藥物相對較治療指數小的藥物安全。

三、藥物與受體:

(1)激動藥：激動藥是既有親和力又有內在活性的藥物，它們能與受體結合并激動受體而產生效應。可分為完全激動藥和部分激動藥。

(2)拮抗藥：能與受體結合，具有較強親和力而無內在活性(α=0)的藥物稱為拮抗藥。它們本身不產生作用，但因占據受體而拮抗激動藥的效應。分為競爭性拮抗藥和非競爭性拮抗藥。競爭性拮抗藥能與激動藥競爭相同受體，其結合是可逆的。非競爭性拮抗藥與激動藥并用時，其與受體結合非常牢固，產生不可逆結合。

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（責任編輯：中大編輯）

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