臨床執業醫師考試藥理學知識點精講
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第十一節 抗帕金森病藥
大綱要求
1、 掌握左旋多巴在體內的過程、藥理作用、臨床應用及不良反應;
2、 卡比多巴的藥理作用及臨床應用;
3、 苯海索的藥理作用及臨床應用
一、左旋多巴
是由酪氨酸形成兒茶酚胺的中間產物,即da的前體。
體內過程:
口服后經小腸芳香族氨基酸轉運體迅速吸收,血漿t1/2較短。口服后極大部分在外周組織被l-芳香族氨基酸脫羧酶脫羧成為多巴胺,僅1%左右的l-dopa能進入中樞神經系統發揮療效。
藥理作用:
l-dopa是多巴胺的前體,通過血腦屏障后,補充紋狀體中多巴胺的不足而發揮治療作用, 。
臨床應用:
臨床用于治療各種類型的pd患者,但對吩噻嗪類等抗精神病藥所引起的帕金森綜合征無效。其作用特點為:①療效與黑質紋狀體病損程度相關,輕癥或較年輕患者療效好,重癥或年老體弱者療效較差;②對肌肉僵直和運動困難的療效好,對肌肉震顫的療效差;③起效慢,用藥1~6個月后療效最強。
不良反應:
1)早期反應
①胃腸道反應:可出現厭食、惡心、嘔吐。
②心血管反應:可出現直立性低血壓還有些患者可出現心律不齊。
2)長期反應
①運動過多癥:是異常動作舞蹈癥的總稱,也稱為運動障礙。
②癥狀波動:服藥3~5年后,有40%~80%患者出現癥狀快速波動,重則出現“開-關反應”。“開”時活動正常或幾近正常,而“關”時突然出現嚴重的pd癥狀。
③精神癥狀:有逼真的夢幻、幻想、幻視等,也有抑郁癥等精神病癥狀。
二、卡比多巴
卡比多巴不能通過血腦屏障,與l-dopa合用時,僅能抑制外周aadc。本品與l-dopa組成的復方制劑稱為心寧美,現有心寧美控釋劑。
三、苯海索
可通過拮抗膽堿受體而減弱黑質-紋狀體通路中ach的作用,抗震顫效果好,也能改善運動障礙和肌肉強直;對少數不能接受l-dopa或多巴胺受體激動藥的pd患者,可用本藥治療。
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(責任編輯:中大編輯)