臨床執業醫師考試藥理學知識點精講

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第十九節 抗動脈粥樣硬化藥

大綱：

1.hmg-coa還原酶抑制藥的藥理作用、臨床應用及不良反應;

2.貝特類藥物的藥理作用及調血脂機制

一、hmg-coa還原酶抑制藥

藥理作用：

1)調血脂作用及作用機制：在治療劑量下，對ldl-c的降低作用最強，tc次之，降tg作用很弱。他汀類與hmg-coa的化學結構相似，且和hmg-coa還原酶的親和力高出hmg-coa數千倍，對該酶產生競爭性的抑制作用，使肝細胞ch合成受阻。

2)非調血脂作用：

①改善血管內皮功能，提高血管內皮對擴血管物質的反應性。

②抑制血管平滑肌細胞(vsmcs)的增殖和遷移，促進vsmcs凋亡。

③減少動脈壁巨噬細胞及泡沫細胞的形成，使動脈粥樣硬化斑塊穩定和縮小。

④降低血漿c反應蛋白，減輕動脈粥樣硬化過程的炎性反應。

⑤抑制單核細胞-巨噬細胞的黏附和分泌功能。

⑥抑制血小板聚集和提高纖溶活性等。這些作用亦有助于抗動脈粥樣硬化。

臨床應用：主要用于雜合子家族性和非家族性iia、iib和iii型高脂血癥，也可用于2型糖尿病和腎病綜合征引起的高ch血癥。

不良反應：他汀類不良反應較少而輕，動物實驗發現超大劑量引起犬的白內障。

二、貝特類藥物

藥理作用以及調血脂機制

降低tc、ldl-c、apob，但hdl幾無改變。

考來烯胺為膽汁酸結合樹脂，可減少食物中脂類的吸收，并阻滯膽汁酸在腸道的重吸收，進而使血漿中tc以及ldl-c水平降低，是目前最安全的降膽固醇藥物。

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（責任編輯：中大編輯）

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