臨床執業醫師考試藥理學知識點精講

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第十四節 解熱鎮痛抗炎藥

大綱：

1.阿司匹林的藥理作用、臨床應用及不良反應;

2.對乙酰氨基酚的藥理作用、臨床應用及不良反應;

3.布洛芬的藥理作用和臨床應用。

一、阿司匹林

藥理作用：

阿司匹林及其代謝物水楊酸對cox-1和cox-2的抑制作用基本相當，具有相似的解熱、鎮痛、抗感染作用。

①抗炎：大多數解熱鎮痛藥都具有抗炎作用。

②鎮痛：nsaids對于炎癥和組織損傷引起的疼痛尤其有效。對尖銳的一過性刺痛無效。

③解熱：當體溫升高時，nsaids能促使升高的體溫恢復到正常水平，而nsaids對正常的體溫沒有明顯的影響。

④其他：nsaids對血小板聚集有強大的、不可逆的抑制作用。對腫瘤的發生、發展及轉移可能均有抑制作用。

臨床應用：

①解熱鎮痛及抗風濕：有較強的解熱、鎮痛作用。能夠迅速緩解風濕性關節炎的癥狀。

②影響血小板的功能：低濃度阿司匹林能影響血小板的聚集及抗血栓形成，達到抗凝作用。因此，臨床上采用小劑量阿司匹林治療缺血性心臟病、腦缺血病、房顫、人工心臟瓣膜等手術后的血栓形成。

③兒科用于皮膚黏膜淋巴結綜合征(川崎病)的治療。

不良反應：

1)胃腸道反應：最為常見。口服可直接刺激胃黏膜，引起上腹不適、惡心、嘔吐。較大劑量口服(抗風濕治療)可引起胃潰瘍及無痛性胃出血，原有潰瘍病者，癥狀加重。

2)加重出血傾向：阿司匹林使血液不易凝固，出血時間延長。大劑量阿司匹林可以抑制凝血酶原的形成，引起凝血障礙，加重出血傾向。

3)水楊酸反應：劑量過大(5g/d)時，可出現頭痛、眩暈、惡心、嘔吐、耳鳴、視、聽力減退，總稱為水楊酸反應，是水楊酸類中毒的表現。

4)過敏反應：少數患者可出現蕁麻疹、血管神經性水腫和過敏性休克。某些哮喘患者服用阿司匹林或其他解熱鎮痛藥后可誘發哮喘，稱為“阿司匹林哮喘”。

5)瑞夷綜合征：在兒童感染病毒性疾病使用，偶可引起急性肝脂肪變性—腦病綜合征(瑞夷綜合征)。

6)對腎臟的影響：阿司匹林在少數人可引起水腫、多尿等腎小管功能受損的癥狀。

二、對乙酰氨基酚

藥理作用：

本藥為非處方藥，解熱鎮痛作用與阿司匹林相當，但抗炎作用極弱，因為其在外周對環氧酶沒有明顯的作用。

臨床應用：

臨床主要用于退熱和鎮痛。由于對乙酰氨基酚無明顯胃腸刺激作用。不宜使用阿司匹林的頭痛發熱患者適用本藥。

不良反應：

短期使用不良反應輕，常見惡心和嘔吐。

過量中毒可引起肝損害。

長期大量用藥，可出現腎絞痛或急性腎衰竭或慢性腎衰竭(鎮痛藥性腎病)。

三、布洛芬

藥理作用：

本類藥物為非選擇性cox抑制劑，有明顯的抗炎、解熱、鎮痛作用。

臨床應用：

主要用于風濕性關節炎、骨關節炎、強直性關節炎、急性肌腱炎、滑液囊炎等，也可用于痛經的治療。

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（責任編輯：中大編輯）

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