臨床執業醫師考試藥理學知識點精講

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第二十一節 利尿藥及脫水藥

大綱：

1.袢利尿藥的藥理作用、臨床應用及不良反應;

2.噻嗪類的藥理作用、臨床應用及不良反應;

3.保鉀利尿藥

螺內酯的藥理作用、臨床應用及不良反應

4.碳酸酐酶抑制藥

乙酰唑胺的藥理作用、臨床應用及不良反應

5.滲透性利尿藥

甘露醇的藥理作用及臨床應用

一、袢利尿藥

(1)藥理作用：

可以使尿中na+、k+、cl—、mg2+、ca2十排出增多，大劑量呋塞米也可使hco3—排出增加。還通過對血管床的直接擴張作用影響血流動力學。還能增加腎血流量，改變腎皮質內血流分布。

(2)臨床應用：主要用于肺水腫和其他嚴重水腫以及急性高血鈣等。

1)急性肺水腫和腦水腫：靜脈注射呋塞米是急性肺水腫的迅速有效的治療手段之一。對腦水腫合并心衰者尤為適用。

2)其他嚴重水腫：可治療心、肝、腎性水腫等各類水腫。主要用于其他利尿藥無效的嚴重水腫患者。

3)急慢性腎衰竭：大劑量呋塞米可治療慢性腎衰，增加尿量。

4)高鈣血癥：本類藥可以抑制ca2十的重吸收，降低血鈣。對迅速控制高鈣血癥有一定的臨床意義。

5)加速某些毒物的排泄：主要用于某些經腎排泄的藥物中毒的搶救。

(3)不良反應

1)水與電解質紊亂：常為過度利尿所引起。

2)耳毒性：表現為耳鳴、聽力減退或暫時性耳聾，呈劑量依賴性。

3)高尿酸血癥：可能造成高尿酸血癥。

4)其他：可引起高血糖;升高ldh膽固醇和甘油三酯、降低hdl膽固醇。

二、噻嗪類：

(1)藥理作用

1)利尿作用：增強nacl和水的排出，產生溫和持久的利尿作用。還促進遠曲小管由pth調節的ca2+重吸收過程，而減少尿ca2+含量。

2)抗利尿作用：能明顯減少尿崩癥患者的尿量及口渴癥狀。

3)降壓作用：是常用的降壓藥。

(2)臨床應用

1)水腫：可用于各種原因引起的水腫。對輕、中度心源性水腫療效較好。

2)高血壓病：本類藥物是治療高血壓的基礎藥物之一，多與其他降壓藥合用。

3)其他：可用于腎性尿崩癥及加壓素無效的垂體性尿崩癥。

(3)不良反應

1)電解質紊亂。

2)高尿酸血癥：痛風者慎用。

3)代謝變化：可導致高血糖、高脂血癥。

4)過敏反應：與磺胺類有交叉過敏反應。

三、保鉀利尿藥

1)藥理作用：螺內酯的利尿作用弱，起效緩慢而持久，利尿作用與體內醛固酮的濃度有關，是醛固酮的競爭性拮抗藥。該藥也能干擾細胞內醛固酮活性代謝物的形成。

(2)臨床應用：

①治療與醛固酮升高有關的頑固性水腫;

②充血性心力衰竭。

四、碳酸肝酶抑制劑

(1)藥理作用：乙酰唑胺通過抑制碳酸酐酶的活性而抑制hco3-的重吸收，治療量時乙酰唑胺抑制近曲小管約85%的hco3-的重吸收。還參與集合管酸的分泌。還抑制腎臟以外部位碳酸酐酶依賴的hco3-的轉運。

(2)臨床應用：本類藥物現在很少作為利尿藥使用。

①治療青光眼：是乙酰唑胺應用最廣的適應證。

②急性高山病：在開始攀登前24小時口服乙酰唑胺可起到預防作用。

③堿化尿液：但只在使用初期有效。

④糾正代謝性堿中毒：乙酰唑胺還可用于迅速糾正呼吸性酸中毒繼發的代謝性堿中毒。

⑤其它：乙酰唑胺可用于癲癇的輔助治療、伴有低血鉀癥的周期性麻痹等。

(3)不良反應：嚴重不良反應少見。

①過敏反應;②代謝性酸中毒;③尿結石;④失鉀;⑤其他毒性。

五、滲透性利尿藥

(1)脫水作用：甘露醇是治療腦水腫、降低顱內壓安全而有效的首選藥物。也可用于青光眼急性發作和患者術前應用以降低眼內壓。

(2)利尿作用：靜注甘露醇后，通過稀釋血液而增加循環血容量及腎小球濾過率。可用于預防急性腎衰竭。

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（責任編輯：中大編輯）