臨床執(zhí)業(yè)醫(yī)師考試藥理學(xué)知識(shí)點(diǎn)精講

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第三十三節(jié) 人工合成的抗菌藥

大綱

1.喹諾酮類

第三代喹諾酮類藥物的抗菌作用、作用機(jī)制及臨床應(yīng)用

2.磺胺類

抗菌作用及作用機(jī)制

3.其他類

甲氧芐啶的作用機(jī)制及臨床應(yīng)用

一、第三代喹諾酮類藥物

抗菌作用：屬廣譜殺菌藥。

對(duì)革蘭陰性菌的良好抗菌活性外;

特別是對(duì)厭氧菌的抗菌活性強(qiáng)。

對(duì)于銅綠假單胞菌以環(huán)丙沙星的殺滅作用最強(qiáng)。

作用機(jī)制：

1)dna回旋酶：是喹諾酮類抗革蘭陰性菌的重要靶點(diǎn)。

2)拓?fù)洚悩?gòu)酶ⅳ是喹諾酮類藥物抗革蘭陽性菌的重要靶點(diǎn)。

臨床應(yīng)用：

具有抗菌譜廣，與其他類別的抗菌藥之間無交叉耐藥等特點(diǎn)。

①泌尿生殖道感染：環(huán)丙沙星、氧氟沙星與β-內(nèi)酰胺類同為首選藥。環(huán)丙沙星是銅綠假單胞菌性尿道炎的首選藥。

②呼吸系統(tǒng)感染：左氧氟沙星、莫西沙星與萬古霉素合用，首選用于治療青霉素高度耐藥的肺炎鏈球菌感染。

③腸道感染與傷寒：首選用于治療志賀菌引起的急、慢性菌痢和中毒性菌痢。對(duì)沙門菌引起的傷寒或副傷寒，應(yīng)首選氟喹諾酮類或頭孢曲松。

④氟喹諾酮類對(duì)腦膜炎奈瑟菌具有強(qiáng)大的殺菌作用。

不良反應(yīng)：

①胃腸道反應(yīng)：患者可耐受。

②中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性;焦慮、煩躁、癲癇。

③光敏反應(yīng)(光毒性)：在紫外線的激發(fā)下，藥物氧化生成活性氧，引起皮膚炎癥。

④心臟毒性：罕見但后果嚴(yán)重。

⑤軟骨損害：不宜用于兒童及孕婦。

二、磺胺類

抗菌作用：

對(duì)大多數(shù)革蘭陽性菌和陰性菌有良好的抗菌活性，其中最敏感的是a群鏈球菌、肺炎鏈球菌、腦膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、鼠疫耶氏菌和諾卡菌屬。可促進(jìn)立克次體生長。

作用機(jī)制：

磺胺藥與paba的結(jié)構(gòu)相似，可與之競爭二氫葉酸合酶，阻止細(xì)菌二氫葉酸合成，從而發(fā)揮抑菌作用。

三、其他類

甲氧芐啶(tmp)是細(xì)菌二氫葉酸還原酶抑制劑，抗菌譜與磺胺甲嗯唑(smz)相似，屬抑菌藥。將smz和tmp按5：1比例制成的復(fù)方制劑(復(fù)方新諾明)，廣泛用于大腸埃希菌等引起的泌尿道感染等。

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