臨床執業醫師考試藥理學知識點精講
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第九節 鎮靜催眠藥
大綱要求
掌握苯二氮卓類的藥理作用、作用機制及臨床應用
藥理作用及臨床應用:
1)抗焦慮作用:抗焦慮作用的選擇性較高,小劑量即可明顯改善上述癥狀,對各種原因引起的焦慮均有顯著療效。主要用于焦慮癥。
2)鎮靜催眠作用:隨著劑量增大,出現鎮靜及催眠作用。能明顯縮短入睡時間,顯著延長睡眠持續時間,減少覺醒次數。
3)抗驚厥、抗癲癇作用:有抗驚厥作用,臨床上可用于輔助治療破傷風、子癇、小兒高熱驚厥及藥物中毒性驚厥。地西泮靜脈注射是目前治療癲癇持續狀態的首選藥物。
4)中樞性肌肉松弛作用:有較強的肌肉松弛作用,可緩解動物的去大腦僵直,也可緩解人類大腦損傷所致的肌肉僵直。
5)其他:較大劑量可致暫時性記憶缺失。較大劑量可降低血壓、減慢心率。常用作心臟電擊復律及各種內鏡檢查前用藥。
作用機制:
苯二氮卓類的中樞作用主要與藥物加強中樞抑制性神經遞質γ-氨基丁酸 (gaba)功能有關,還可能和藥物作用于不同部位的gabaa受體密切相關。
gaba作用于gabaa受體,使細胞膜對cl- 通透性增加,cl-大量進入細胞膜內引起膜超極化,使神經元興奮性降低。
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